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Maleimido-mono-amide-DTPA,二乙基三胺五乙酸常用于金属离子标记的功能性螯合剂

2026-01-05 分享

Maleimido-mono-amide-DTPA(二乙基三胺五乙酸)

化学结构与组成
Maleimido-mono-amide-DTPA(简称 MMA-DTPA)是一种常用于金属离子标记的功能性螯合剂。其结构包括三个主要部分:

DTPA(Diethylenetriaminepentaacetic acid):多齿羧酸螯合剂,含5个羧酸基和3个氨基,可强烈螯合金属离子(如Gd³⁺、In³⁺、Tc⁹⁹m)。

Maleimide基团:通过α,β-不饱和酰亚胺环与蛋白或含巯基的小分子共价结合,形成稳定的硫醚键。

Mono-amide修饰:DTPA羧酸通过形成单酰胺连接maleimide,使分子同时具备螯合能力和蛋白连接能力。

物理化学性质

外观:白色至淡黄色粉末,易溶于水或缓冲液。

水溶性:PEG或其他极性基团未修饰,水溶性主要来自DTPA羧酸。

分子量:约550–600 Da,具体取决于maleimide和酰胺化修饰。

化学稳定性:Maleimide环对硫醇反应敏感,pH 6–7条件下较稳定;极端pH、强氧化剂会导致断裂或水解。

螯合能力:DTPA可强烈螯合多价金属离子,如Gd³⁺用于MRI对比剂,In³⁺用于放射性标记。

生物学性质

蛋白标记能力:Maleimide可特异性与蛋白巯基反应,实现螯合剂-蛋白共价结合,不显著破坏蛋白结构。

金属离子载体:DTPA结构可稳定结合放射性或磁性金属离子,用于医学影像(SPECT、MRI)。

生物相容性:MMA-DTPA本身低毒,结合金属离子后需评估金属复合物的生物安全性。

药代学特点:通过蛋白偶联或纳米载体可延长循环半衰期,金属螯合稳定性影响体内释放和成像信号。

应用前景

医学影像:MMA-DTPA可用于放射性核素标记(如⁹⁹mTc、¹¹¹In)或Gd³⁺螯合MRI对比剂。

靶向成像:与抗体、肽或蛋白结合,通过maleimide与巯基共价连接,实现靶向肿瘤或病灶成像。

放射性药物载体:DTPA螯合放射性同位素,用于放射免疫治疗(RIT)。

纳米载体功能化:maleimide提供生物正交化学位点,可将DTPA修饰在纳米颗粒表面,实现金属离子负载与影像功能整合。

Maleimido-mono-amide-DTPA

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

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