NOTA-C(RGDyK)的合成与反应机制

产品名称：NOTA-C(RGDyK)的合成与反应机制

1. 反应机制与靶向性

金属螯合机制：

NOTA的三个氮原子和三个羧酸氧原子与金属离子形成六配位八面体结构，结合常数高（logK > 20），确保在体内稳定，减少非特异性结合。

靶向结合机制：

RGD序列与整合素αᵥβ₃的识别位点通过氢键、静电作用及疏水相互作用结合，解离常数（Kd）约10⁻⁶-10⁻⁹ M，实现高亲和力靶向。D-Tyr的苯环增强疏水相互作用，Lys的氨基提供正电荷，促进与负电性受体的结合。

生物正交反应：

若需进一步修饰（如荧光标记），可通过Lys侧链的氨基与NHS酯或炔基反应，或利用酪氨酸的酚羟基进行点击化学（如CuAAC），实现多功能化。

2. 稳定性与生物相容性

化学稳定性：

NOTA-金属复合物：在血清中稳定，半衰期>2小时（通过γ计数器监测放射性衰变）。

肽链：在生理条件下稳定，避免蛋白酶降解（如通过D-氨基酸增强稳定性）。

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融；溶解后分装，防止水解或氧化。

生物相容性：

细胞毒性：MTT/CCK-8法显示对正常细胞（如HEK293）毒性低（IC₅₀＞100 μM）。

免疫原性：PEG链或D-氨基酸降低免疫系统识别，减少抗体产生。

体内分布：通过PET/SPECT成像验证肿瘤靶向性，肿瘤/肌肉比值高（如>5:1），背景信号低。

3. 应用场景与优势

肿瘤成像与诊断：

作为PET探针，用于肿瘤早期检测、分期及疗效监测（如抗血管生成治疗评估）。例如，⁶⁸Ga-NOTA-C(RGDyK)在乳腺癌、肺癌模型中显示高对比度成像。

靶向治疗：

偶联化疗药物（如阿霉素）或放射性核素（如¹⁷⁷Lu），实现靶向治疗，减少全身毒性。

多模态成像：

与荧光染料（如Cy5）或MRI对比剂（如Gd-DOTA）联用，实现多模态成像，提升诊断准确性。

药物递送系统：

作为纳米颗粒（如脂质体、聚合物）的靶向配体，增强肿瘤靶向递送效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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