DOX-PEG-COOH，阿霉素-聚乙二醇-羧基的合成工艺与关键技术

产品名称：DOX-PEG-COOH，阿霉素-聚乙二醇-羧基的合成工艺与关键技术

一、合成工艺与关键技术

合成路径：

DOX-PEG连接：DOX的羟基/氨基与PEG的羧基通过酯化/酰胺化反应偶联，常用催化剂为DMAP或EDC/NHS，溶剂为无水二氯甲烷/DMF，反应温度25-40℃，产率可达70-90%。

羧基引入：PEG-DOX的末端羟基经氧化（如PCC、Dess-Martin试剂）或与琥珀酸酐反应引入羧基，或通过PEG-COOH与DOX直接偶联。

纯化与表征：通过透析、凝胶过滤色谱或超滤膜分离去除未反应单体与杂质，采用HPLC、质谱（MS）及核磁共振（NMR）验证纯度与结构，确保分子量分布均一（PDI<1.2）。

挑战与优化：

反应选择性控制：优化催化剂、温度及溶剂条件，减少副反应（如DOX氧化、PEG链断裂），提升产率与纯度。

稳定性提升：添加抗氧化剂（如维生素E）或采用惰性气体保护，延长储存稳定性；开发水溶性羧基衍生物（如磺化型号），提升生物相容性。

生物相容性验证：通过体外细胞毒性试验（MTT、LDH）及体内药代动力学研究，评估长期安全性与免疫原性，确保临床应用安全。

二、应用场景与优势

靶向药物递送系统：

肿瘤靶向治疗：羧基偶联靶向配体（如抗HER2抗体、RGD肽），构建ADC（抗体药物偶联物）或纳米颗粒，利用EPR效应与主动靶向实现肿瘤精准蓄积，减少正常组织毒性。例如，抗EGFR抗体修饰的DOX-PEG-COOH脂质体可靶向非小细胞肺癌，包裹阿霉素实现精准化疗。

刺激响应释放：引入pH/酶敏感连接子（如腙键、肽键），在肿瘤微环境（低pH、高蛋白酶活性）中触发药物可控释放，增强局部杀伤效果。

生物成像与诊疗一体化：

分子成像探针：羧基偶联荧光染料（如Cy5）、放射性核素或磁性纳米颗粒，实现光学/核医学/MRI多模态成像，用于肿瘤早期诊断与疗效监测。

实时追踪与监测：通过荧光信号追踪药物在体内的分布与代谢，评估治疗效果，实现诊疗一体化。

基因治疗与疫苗开发：

非病毒载体：修饰阳离子聚合物（如PEI）或脂质纳米颗粒（LNP），递送siRNA、mRNA或CRISPR-Cas9系统，提高转染效率并降低免疫原性。

疫苗抗原偶联：通过羧基连接抗原或免疫佐剂，延长抗原体内滞留时间，增强免疫反应强度与持久性。

组织工程与再生医学：

支架材料功能化：修饰3D打印支架或纳米纤维，提升细胞黏附、增殖与分化能力，结合生长因子（如VEGF、BMP）促进血管生成或骨再生。

可降解涂层：作为医疗器械（如心脏支架、人工关节）的涂层材料，减少血栓形成与炎症反应，延长植入物寿命。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

我们可以提供的相关产品

羧基-聚乙二醇-羧基，HOOC-PEG-COOH，聚乙二醇二羧基

NOTA-N-Hydroxysuccinimide Ester‌，NOTA-琥珀酰亚胺酯，NOTA-NHS Ester

双马来酰亚胺聚乙二醇Mal-PEG-MAL，马来酰亚胺-聚乙二醇-马来酰亚胺

NODA-GA-NHS ester，CAS 1407166-70-4，NODA-GA-NHS酯

DBCO-PEG-NHS，二苯并环辛炔-聚乙二醇-活性酯，NHS-PEG-DBCO

磷脂-聚乙二醇-叶酸，DSPE-PEG-FA，叶酸聚乙二醇二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‌

α-Bungarotoxin-AF568，α-银环蛇毒素-Alexa Fluor 568，Alexa Fluor 568-α-Bungarotoxin

mPEG-AC，甲氧基聚乙二醇-丙烯酸酯，mPEG2000-AC