Maleimide-PEG-Tretinoin，马来酰亚胺-聚乙二醇-维甲酸的合成方法

产品名称：Maleimide-PEG-Tretinoin，马来酰亚胺-聚乙二醇-维甲酸的合成方法

1. 结构组成与功能设计

核心组分：

Maleimide（马来酰亚胺）：作为生物正交反应基团，在中性pH下与巯基（-SH）高效特异性结合，形成稳定硫醚键，广泛用于蛋白质、抗体或细胞表面修饰。

PEG2k（聚乙二醇，分子量约2000）：作为柔性连接臂，提升水溶性、生物相容性及体内循环时间，减少非特异性吸附，延长药物半衰期。

Tretinoin（全反式维甲酸）：维生素A衍生物，具有脂溶性生物活性，参与细胞分化、增殖调控及皮肤疾病治疗（如痤疮、银屑病）。

整体结构：通过化学键（如酯键/酰胺键）连接Maleimide与Tretinoin，形成双功能分子，兼具靶向递送能力与生物活性。

2. 合成方法

关键步骤：

PEG功能化：采用专利技术（如US6828401B2）合成PEG-马来酰亚胺衍生物，通过选择性活化PEG一端引入Maleimide基团，确保高产率（＞95%）与纯度。

Tretinoin偶联：将Tretinoin通过酯化/酰胺化反应连接到PEG另一端，或通过点击化学实现共价结合。

纯化与表征：采用透析、柱层析或超滤去除杂质，通过NMR、质谱、红外光谱验证结构完整性。

3. 物理化学性质

外观与形态：黄色至浅黄色固体或半固体，形态随PEG链长度及纯度变化。

溶解性：溶于水、氯仿、DMSO、DMF等极性/非极性溶剂，PEG链越长水溶性越佳。

稳定性：在-20°C避光、干燥条件下可稳定保存＞6个月；需避免高温、强酸/碱及频繁冻融以防降解。

反应性：Maleimide基团在中性pH下与巯基快速反应（反应速率常数高），适用于生物偶联；Tretinoin需避光保存以防氧化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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