Biotin-PEG-Transferrin；生物素-聚乙二醇-转铁蛋白的连接方式与反应原理

产品名称：Biotin-PEG-Transferrin；生物素-聚乙二醇-转铁蛋白的连接方式与反应原理

1. 连接方式与反应原理

化学偶联策略：

生物素-PEG连接：生物素羧基与PEG氨基经EDC/NHS活化后形成酰胺键，或通过硫代反应引入巯基，实现共价连接。

PEG-转铁蛋白连接：PEG末端氨基/羧基与转铁蛋白赖氨酸残基（氨基）或谷氨酸/天冬氨酸残基（羧基）反应，形成酰胺键或酯键。例如，使用SMCC交联剂实现巯基-马来酰亚胺偶联。

生物正交反应：PEG末端叠氮基团可与DBCO/环辛炔通过SPAAC反应（无铜点击化学）或CuAAC反应（铜催化点击化学）连接荧光探针、靶向肽或治疗分子，实现模块化功能扩展。

靶向机制：转铁蛋白与细胞表面TfR结合后，通过受体介导的内吞作用进入细胞，释放负载药物或核酸。

2. 反应动力学与影响因素

生物素-链霉亲和素结合：结合速率极快（毫秒级），解离极慢（半衰期数天），适用于长期标记或分离。

PEG-转铁蛋白偶联：酰胺键形成速率受pH（6.5-8.5）、温度（25-37℃）及催化剂（如EDC/NHS）浓度影响。高浓度催化剂可加速反应，但需避免过度水解或副反应。

点击化学反应：SPAAC反应在生理条件下快速进行（k≈10⁻³ M⁻¹s⁻¹），无需金属催化剂，避免生物毒性；CuAAC反应需控制Cu(I)浓度，防止氧化或水解。

3. 核心应用场景

靶向药物递送：

肿瘤靶向：转铁蛋白介导脂质体/纳米颗粒靶向肿瘤细胞，包裹化疗药物（如阿霉素）或核酸（siRNA/mRNA），通过EPR效应增强渗透性，减少网状内皮系统清除。

脑靶向：转铁蛋白可穿越血脑屏障，用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的靶向治疗。

生物成像与检测：

荧光标记：生物素末端偶联荧光探针（如Cy5-DBCO），通过链霉亲和素放大信号，实现细胞/组织高灵敏度成像。

生物传感器：固定酶/抗体于电极表面，通过生物素-链霉亲和素增强检测灵敏度（如葡萄糖、蛋白质检测）。

基因治疗：转铁蛋白偶联质粒DNA或mRNA，提升转染效率；PEG链延长循环时间，增强基因表达。

细胞标记与分离：生物素标记细胞表面抗原，通过链霉亲和素磁珠实现细胞分选或追踪。

5. 功能扩展策略

双靶向策略：PEG末端偶联两种靶向配体（如抗体+叶酸），增强肿瘤异质性细胞识别能力；或结合pH/温度敏感基团，实现肿瘤微酸环境或局部热疗下的可控释放。

环境响应设计：PEG链中引入叔丁酯或丙烯酸基团，在肿瘤微酸环境或氧化条件下触发药物释放；或通过二硫键实现还原响应型递送。

模块化组装：通过点击化学（DBCO-叠氮）或巯基-马来酰亚胺反应，构建多功能纳米平台，集成成像、靶向、治疗功能于一体。例如，偶联荧光探针、靶向肽及化疗药物，实现诊疗一体化。

智能水凝胶：与醛基/马来酰亚胺交联，制备pH/温度响应性水凝胶，用于组织工程支架或药物控释载体。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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