Maleimide-PEG-Cholic Acid，马来酰亚胺-聚乙二醇-胆酸的合成路径与工艺要点

产品名称：Maleimide-PEG-Cholic Acid，马来酰亚胺-聚乙二醇-胆酸的合成路径与工艺要点

1. 核心结构与化学特性

马来酰亚胺端（Maleimide）

反应活性：含α,β-不饱和羰基，在pH 6.5-7.5、室温下与巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键（C-S键），特异性结合半胱氨酸残基、巯基修饰的纳米材料或生物分子（如抗体、多肽）。

生物偶联能力：支持蛋白质/抗体位点特异性修饰（如暴露的半胱氨酸），用于药物载体功能化或生物分子标记。

PEG链（分子量1k-20k Da）

生物相容性：提升水溶性，减少非特异性吸附与免疫原性，延长体内循环时间（半衰期24-48小时）。

空间间隔：避免马来酰亚胺与胆酸的空间位阻，优化反应效率与靶向结合能力。

胆酸端（Cholic Acid）

生物活性：作为天然胆汁酸，参与脂质代谢与乳化作用，可与脂质载体（如脂质体）相互作用，增强膜亲和性；通过与肝脏特异性受体（如FXR、TGR5）结合实现靶向递送。

脂溶性调控：提升亲脂性药物的包封效率与稳定性，适用于肝脏靶向治疗（如肝炎、肝癌）。

2. 合成路径与工艺要点

合成策略

两步法：先通过马来酰亚胺与PEG羟基反应引入马来酰亚胺端，再与胆酸通过酯化/酰胺化偶联；或先合成PEG-胆酸中间体，再引入马来酰亚胺端。

条件控制：反应需氮气保护防氧化，温度0-5℃抑制副反应，pH 7.5-8.5优化氨基/巯基反应活性，催化剂（如EDC/NHS）精确计量。

纯化：透析/离心过滤（截留分子量≥3.5 kDa）、Sephadex G-25柱层析去除小分子杂质，HPLC纯度≥95%。

质量控制

结构确证：NMR检测马来酰亚胺双键（δ 5.8-6.4 ppm）、PEG醚键（δ 3.6-3.8 ppm）及胆酸甾体峰；质谱确认分子量；红外光谱验证酯键（1720-1750 cm⁻¹）及双键（1630-1680 cm⁻¹）。

活性验证：通过巯基模型分子（如半胱氨酸）偶联效率测试马来酰亚胺活性；通过胆酸受体结合实验验证靶向能力；GPC分析分子量分布（PDI≤1.1）。

稳定性：-20℃避光保存，惰性气体封装，避免反复冻融导致酯键水解或双键氧化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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