Cholesterol-PEG-Indocyanine Green；胆固醇-聚乙二醇-吲哚菁绿的合成策略

产品名称：Cholesterol-PEG-Indocyanine Green；胆固醇-聚乙二醇-吲哚菁绿的合成策略

1. 核心结构与化学特性

胆固醇端（Cholesterol）

生物靶向性：作为天然脂质分子，通过与肝脏细胞表面脂蛋白受体（如LDL-R）结合实现肝脏靶向，或通过脂质双分子层融合进入肿瘤细胞，适用于肝癌、动脉粥样硬化斑块的靶向诊疗。

脂溶性调控：提升亲脂性药物（如化疗药、基因载体）的包封效率与稳定性，增强膜渗透性。

PEG链（分子量1k-20k Da）

生物相容性：提升水溶性，减少非特异性蛋白吸附与免疫原性，延长体内循环时间（半衰期24-48小时）。

空间间隔：避免胆固醇与ICG的空间位阻，优化靶向结合能力与荧光信号强度。

吲哚菁绿端（Indocyanine Green, ICG）

近红外荧光特性：在近红外区（800-850 nm）有强吸收与荧光发射，适用于活体成像（如肿瘤边界识别、血管造影、淋巴引流监测），具有高组织穿透深度与低背景噪声优势。

光热/光动力潜力：在激光照射下可产生局部热效应或活性氧（ROS），用于光热治疗（PTT）或光动力治疗（PDT）。

2. 合成路径与工艺要点

合成策略

两步法：先通过胆固醇与PEG羟基的酯化/酰胺化反应引入胆固醇端，再与ICG通过共价键（如硫醚键、酰胺键）偶联；或先合成PEG-ICG中间体，再引入胆固醇端。

条件控制：反应需氮气保护防氧化，温度0-5℃抑制ICG降解，pH 7.5-8.5优化氨基/巯基反应活性，催化剂（如EDC/NHS、DCC）精确计量。

纯化：透析/离心过滤（截留分子量≥3.5 kDa）、Sephadex G-25柱层析去除小分子杂质，HPLC纯度≥95%，避免游离ICG残留。

质量控制

结构确证：NMR检测胆固醇甾体峰（δ 0.6-1.2 ppm）、PEG醚键（δ 3.6-3.8 ppm）及ICG苯环峰（δ 7.5-8.5 ppm）；质谱确认分子量；红外光谱验证酯键（1720-1750 cm⁻¹）及ICG特征峰（如1650 cm⁻¹羰基峰）。

活性验证：通过胆固醇受体结合实验验证靶向能力；通过荧光光谱（800 nm激发）验证ICG活性；GPC分析分子量分布（PDI≤1.1）。

稳定性：-20℃避光保存，惰性气体封装，避免反复冻融导致酯键水解或ICG光漂白。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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