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mPEG-COOH,甲氧基聚乙二醇羧酸的合成路径优化

2026-01-14 分享

产品名称:mPEG-COOH,甲氧基聚乙二醇羧酸的合成路径优化

1. 结构基础与功能特性

分子结构:一端为甲氧基(-OCH₃)封端的聚乙二醇(mPEG),另一端为羧酸(-COOH)基团。分子量可调(1k-20k Da),PEG链提供水溶性、生物相容性及“隐形”效应,羧酸基团赋予反应活性。

功能特性:

生物偶联:羧酸可与氨基(-NH₂)通过EDC/NHS活化形成稳定酰胺键,用于蛋白质、抗体、肽段或药物的靶向修饰。

表面修饰:用于纳米材料(如金纳米颗粒、量子点)或医用材料(如聚合物支架)的表面改性,增强生物相容性,减少非特异性蛋白吸附。

刺激响应:在PEG链中嵌入pH/酶/温度敏感键(如腙键、二硫键),实现智能药物释放;或通过光交联/光解基团实现光控释放。

水凝胶制备:羧酸与多价金属离子(如Ca²⁺、Fe³⁺)配位,或与氨基化高分子(如壳聚糖)反应,构建温敏/pH响应水凝胶,用于药物缓释或组织工程。

2. 合成路径优化

模块化设计:

端基活化:甲氧基封端通过甲醇引发PEG开环聚合实现;羧酸基团通过PEG末端羟基与琥珀酸酐、卤代酸(如氯乙酸)或碳二亚胺(EDC)反应引入。

点击化学集成:在PEG链另一端引入叠氮/炔基,通过无铜SPAAC反应与炔基/叠氮标记分子偶联,避免金属毒性,提升生物相容性。

正交保护策略:对羧酸进行Boc/Fmoc保护,避免副反应;脱保护条件需温和(如TFA处理),避免影响其他基团。

绿色合成工艺:

推广T3P®催化剂促进酯化反应,减少传统酰氯路线的毒性副产物;通过Dean Stark装置或回流酯化提高转化率(如L-薄荷醇丙烯酸酯合成案例)。

氧化控制:羧酸易氧化,需在惰性气氛(N₂/Ar)下反应,或添加抗氧化剂(如BHT)防止自由基氧化。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

mPEG-COOH,甲氧基聚乙二醇羧酸

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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