Tri-GalNAc-COOH，三-N-乙酰半乳糖胺-羧酸的合成路径优化

产品名称：Tri-GalNAc-COOH，三-N-乙酰半乳糖胺-羧酸的合成路径优化

1. 合成路径优化

模块化设计策略：

GalNAc单体合成：通过化学合成（如Koenigs-Knorr糖苷化）或酶法合成GalNAc单体，引入保护基（如乙酰基）防止副反应。

三聚体构建：采用“一锅法”糖苷化或逐步连接策略，通过糖基供体（如溴代糖）与受体反应，形成三GalNAc核心；或利用点击化学（如SPAAC）连接预合成的GalNAc模块。

羧酸端引入：末端羟基通过酯化/酰胺化与琥珀酸酐、卤代酸（如氯乙酸）或碳二亚胺（EDC）反应引入羧酸；或通过PEG链延长并修饰羧酸。

保护基策略：对GalNAc的羟基/氨基进行Boc/Fmoc保护，脱保护条件需温和（如TFA处理），避免影响羧酸基团。

绿色合成工艺：

推广T3P®催化剂促进酯化反应，减少传统酰氯路线的毒性副产物；通过Dean Stark装置或回流酯化提高转化率。

氧化控制：在惰性气氛（N₂/Ar）下反应，或添加抗氧化剂（如BHT）防止GalNAc氧化；采用无铜点击化学避免金属残留。

2. 应用场景适配

药物递送系统：

肝靶向治疗：Tri-GalNAc-COOH修饰的脂质体/胶束包裹siRNA（如Patisiran）或化疗药物，通过ASGPR介导的内吞作用实现肝细胞特异性递送，降低全身毒性。

基因治疗：偶联阳离子聚合物（如PEI）或病毒载体，增强核酸转染效率；结合CRISPR/Cas9系统实现精准基因编辑。

刺激响应释放：在PEG链中嵌入pH/酶敏感键，实现肿瘤微环境或溶酶体响应型药物释放。

生物成像与诊断：

荧光标记：羧酸连接Cy5、FITC等荧光探针，实现肝细胞追踪或肿瘤定位；结合MRI对比剂（Gd³⁺）实现多模态成像。

生物传感器：通过羧酸/Mal端固定酶、抗体或核酸探针，构建电化学/荧光传感器，检测肝病标志物（如AFP、ALP）。

材料科学与组织工程：

表面修饰：在纳米材料（金纳米颗粒、量子点）或医用材料（聚合物支架）表面引入Tri-GalNAc-COOH，增强生物相容性，减少蛋白质吸附。

水凝胶制备：羧酸与金属离子配位，或与氨基化高分子（如壳聚糖）反应，构建温敏/pH响应水凝胶，用于肝组织修复或3D生物打印。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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