tri-GalNAc-hexamine，三臂半乳糖胺-己胺的反应活性机制与条件优化

产品名称：tri-GalNAc-hexamine，三臂半乳糖胺-己胺的反应活性机制与条件优化

一、反应活性机制与条件优化

GalNAc-ASGPR靶向机制：

ASGPR为肝细胞特异性三聚体受体，与三价GalNAc结构通过空间多价效应实现高亲和力结合（Kd≈nM级），触发受体介导的内吞作用，将复合物内化至细胞内。

内体酸化后与溶酶体融合，在酸性环境及水解酶作用下释放药物，实现肝靶向递送。

己胺端反应活性：

偶联反应：氨基与羧酸/活性酯在EDC/NHS活化下生成稳定酰胺键，产率80-95%；支持点击化学（如CuAAC/SPAAC）实现生物正交偶联。

条件优化：pH 7.5-8.5、室温反应1-4小时，避免强酸/碱或高温导致降解；惰性气体保护防止氧化，过量试剂提升产率。

稳定性控制：避光、-20℃以下干燥保存，避免反复冻融；溶液短期冷藏（2-8℃），防止己胺基团氧化失效。

二、应用潜力与场景

肝靶向药物递送：

核酸类药物：作为GalNAc-siRNA/ASO缀合物的核心配体，高效递送小干扰RNA（如Givosiran治疗急性肝性卟啉病、Lumasiran治疗高草酸尿症、Inclisiran降脂），实现基因沉默与长效治疗。

小分子/多肽：富集药物于肝脏病变部位，降低全身毒性，提升疗效（如化疗药物、蛋白质替代疗法）。

溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）：通过ASGPR介导内吞，将细胞表面蛋白运输至溶酶体降解，用于蛋白降解靶向治疗。

生物材料修饰：

纳米载体：修饰脂质体、聚合物纳米粒或金纳米颗粒，增强肝靶向性、分散性及生物相容性。

表面工程：修饰玻璃/硅片/金属氧化物，提升亲水性及抗污性；接枝PEG刷减少非特异性吸附。

糖化学与材料科学：

糖苷键合成：作为中间体用于糖-聚合物杂化材料制备（如PEG-聚酯嵌段共聚物）。

智能水凝胶：响应pH/温度变化，实现药物控释或生物活性分子固定化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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