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DBCO-PEG-NH2,二苯并环辛炔-聚乙二醇-氨基的功能扩展模块设计

2026-01-14 分享

产品名称:DBCO-PEG-NH2,二苯并环辛炔-聚乙二醇-氨基的功能扩展模块设计

1. 功能扩展模块设计

靶向模块:

氨基偶联抗EGFR抗体、iRGD肽或叶酸受体配体,实现肿瘤精准靶向。例如,DBCO-PEG-NH₂修饰的脂质体在乳腺癌模型中肿瘤抑制率提升40%,全身毒性降低。

刺激响应释放:

在PEG链中嵌入pH敏感键(腙键、缩醛)、氧化还原敏感键(二硫键)或酶敏感肽段(MMP底物),实现肿瘤微环境响应型药物释放。

成像模块:

氨基偶联Cy5、FITC或量子点,实现荧光追踪;或结合Gd³⁺、¹⁸F等对比剂,实现MRI/PET多模态成像。

生物正交模块:

集成叠氮/环炔烃、DBCO/N₃等基团,支持无铜SPAAC反应,避免金属残留毒性,提升生物相容性。

聚合/交联模块:

通过氨基参与自由基聚合或交联反应,构建水凝胶、纳米胶束或交联网络,用于药物载体或组织工程支架。

2. 合成路径优化

模块化设计策略:

端基活化:PEG链一端通过酯化/酰胺化引入DBCO(如DBCO-NHS酯与PEG-NH₂反应),另一端保留氨基用于后续功能化。

点击化学集成:采用无铜SPAAC反应偶联叠氮标记分子,避免金属毒性;或通过硫醇-烯点击反应引入DBCO基团。

正交保护策略:对氨基进行Boc/Fmoc保护,避免副反应;脱保护条件需温和(如TFA处理),避免影响DBCO活性。

绿色合成工艺:

推广T3P®催化剂促进酯化反应,减少传统酰氯路线的毒性副产物;通过Dean Stark装置或回流酯化提高转化率。氧化控制:在惰性气氛(N₂/Ar)下反应,或添加抗氧化剂(如BHT)防止DBCO氧化。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DBCO-PEG-NH2,二苯并环辛炔-聚乙二醇-氨基

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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