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Tri-GalNAc-Azide,三臂N-乙酰半乳糖胺-叠氮的核心优势

2026-01-14 分享

产品名称:Tri-GalNAc-Azide,三臂N-乙酰半乳糖胺-叠氮的核心优势

1. 结构组成与协同机制

三臂GalNAc核心:由三个β-D-N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)单元通过糖苷键连接形成三聚体,模拟天然糖蛋白糖链结构。GalNAc是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配体,三价结构通过多价效应显著增强与ASGPR的结合亲和力(Kd≈nM级),实现高效肝靶向。

叠氮基团(Azide):末端叠氮基团通过点击化学(如CuAAC或SPAAC)与炔基/DBCO基团反应,形成稳定三唑环,支持生物正交偶联,用于标记、递送或功能化。

PEG3间隔基:连接GalNAc与叠氮基团,提升亲水性、溶解性和空间灵活性,减少非特异性吸附,优化生物相容性。

2. 核心优势

肝靶向性:通过ASGPR介导的内吞作用,实现肝细胞特异性递送,适用于siRNA(如Givosiran、Lumasiran)、miRNA、Cas9复合体、化疗药物等生物大分子的肝靶向递送,降低全身毒性。

生物正交反应:叠氮基团与炔基/DBCO的点击化学反应条件温和,可在复杂生物体系中高效进行,支持荧光标记(如Cy5)、表面功能化、生物分子偶联等。

多功能集成:结合糖类分子的靶向性与叠氮基团的反应活性,可用于构建溶酶体靶向嵌合体(LYTAC,降解EGFR/HER2)、纳米颗粒修饰、组织工程支架等。

稳定性与可控性:干燥、低温避光保存下稳定;反应特异性高,副反应少;PEG3间隔基提升亲水性,减少免疫识别。

3. 应用场景

肝靶向药物递送:偶联siRNA、小分子药物或基因编辑工具,实现肝细胞特异性递送,治疗肝炎、肝纤维化、肝癌及代谢性疾病(如高胆固醇血症)。

生物成像与追踪:连接荧光染料进行活体成像、组织成像或细胞内化过程监测,研究聚糖功能与分布。

材料功能化:修饰纳米颗粒、聚合物或生物材料表面,增强肝靶向性,用于智能水凝胶、生物传感器、组织工程支架等。

溶酶体靶向嵌合体(LYTAC):构建LYTAC系统,降解细胞表面蛋白,拓展靶向蛋白降解应用。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Tri-GalNAc-Azide,三臂N-乙酰半乳糖胺-叠氮

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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