甲氧基聚乙二醇双十四烷基乙酰胺,mPEG-DTA的合成路径优化
产品名称:甲氧基聚乙二醇双十四烷基乙酰胺,mPEG-DTA的合成路径优化
1. 合成路径优化
模块化设计:
端基活化:mPEG羟基通过酯化/酰胺化引入活性基团(如氯乙酰基、琥珀酰亚胺酯),或与双十四烷基胺缩合。例如,草酰氯与mPEG乙酸反应生成乙酰氯,再与N,N-双十四烷基胺缩合,产率>90%。
点击化学集成:采用无铜SPAAC反应(如DBCO-NHS酯与PEG-NH₂偶联),避免金属毒性;或通过硫醇-烯点击引入二硫键,实现还原响应性。
保护基策略:对氨基/巯基进行Boc/Fmoc保护,脱保护条件温和(如TFA处理),避免副反应。
绿色工艺:T3P®催化剂促进酯化,减少酰氯毒性;Dean Stark装置提高转化率;惰性气氛(N₂/Ar)防止氧化,抗氧化剂(BHT)保护二硫键。
2. 物理化学性质
自组装特性:临界胶束浓度(CMC)低(μg/mL级),自发形成稳定胶束;表面电荷接近中性,减少非特异性吸附。
稳定性:生理pH(7.0-8.5)下稳定,耐盐浓度(150 mM NaCl),但对强酸/碱、高温敏感;二硫键在谷胱甘肽(GSH,肿瘤细胞内浓度2-10 mM)下断裂,实现靶向释放。
溶解性:溶于水、DMSO、氯仿等;固体粉末需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融。
3. 应用场景适配
药物递送系统:
核酸药物:作为脂质纳米颗粒(LNP)核心辅料(如ALC-0159),封装mRNA/siRNA,保护核酸免降解,提高细胞摄取效率(如COVID-19疫苗)。
化疗药物:包裹紫杉醇、多柔比星等疏水药物,增强溶解度与靶向性,减少全身毒性。
基因治疗:与阳离子聚合物/病毒载体偶联,提高转染效率;结合CRISPR系统实现精准编辑。
生物成像与诊断:
荧光标记(Cy5/FITC)追踪肿瘤细胞定位;多模态成像(MRI/PET)提升诊断灵敏度。
生物传感器检测疾病标志物(如AFP、ALP),灵敏度达皮摩尔级。
材料科学与组织工程:
表面修饰纳米材料/医用支架,增强生物相容性;制备温敏水凝胶支持细胞粘附,用于骨/软骨修复。
乳液稳定剂、3D生物打印交联剂,提升打印精度与细胞活性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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