DOX-PEG-COOH，阿霉素-聚乙二醇-羧酸的环境与操作因素调控

产品名称：DOX-PEG-COOH，阿霉素-聚乙二醇-羧酸的环境与操作因素调控

1. 结构特性与核心优势

分子设计：

阿霉素（DOX）：蒽环类抗生素，通过插入DNA双链抑制拓扑异构酶Ⅱ活性，诱导肿瘤细胞凋亡；其氨基（-NH₂）提供反应位点，可与PEG-COOH的羧基形成稳定酰胺键。

PEG链（分子量0.4k-20k可定制）：亲水性PEG链构筑抗蛋白吸附屏障，延长体内循环时间（半衰期提升2-5倍），减少网状内皮系统清除；同时平衡亲疏水性，适配自组装体系（如胶束、脂质体）。

羧基（-COOH）：活性基团可进一步功能化，偶联靶向配体（如RGD肽、叶酸、抗体）、荧光标记物（如Cy5.5）或刺激响应基团（如二硫键、pH敏感键），实现精准靶向与智能释放。

2. 合成路径与反应优化

合成策略：

活化与偶联：PEG-COOH的羧基经EDC/NHS活化生成活性酯，与DOX的氨基在惰性气体（氮气）保护下、pH 6.5-8.5、室温至40℃条件下反应，形成稳定酰胺键。反应溶剂选择DMF/DMSO/水相缓冲液，平衡溶解性与生物活性。

纯化表征：透析、HPLC或GPC纯化去除未反应单体，纯度≥95%，PDI≤1.15；通过¹H-NMR、质谱验证结构，紫外-可见光谱测定DOX负载量。

反应条件优化：控制EDC/NHS摩尔比（1:2:2），避免过量活化剂导致副反应；反应时间6-24小时，确保高偶联效率；添加抗氧化剂（如BHT）防止DOX氧化降解。

3. 环境与操作因素调控

储存稳定性：

固体状态：-20℃以下避光、干燥保存，分装小份减少冻融次数；避免与强酸/强碱、金属离子接触，防止催化降解。

溶液状态：需脱气干燥，长期储存推荐固体形式；避免高温（>40℃）导致DOX光降解或PEG链断裂；避光保存防止荧光淬灭。

操作规范：使用前平衡至室温，避免水汽凝结；反应体系需无水/低水，控制pH与温度；现配现用，避免反复冻融；操作在通风橱中进行，戴防护装备（手套、护目镜）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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