mPEG（1k）-NH-SH的靶向递送机制与作用原理

产品名称：mPEG（1k）-NH-SH的靶向递送机制与作用原理

靶向递送机制与作用原理

1. 被动靶向：EPR效应与循环时间延长

PEG屏蔽效应：mPEG链形成亲水外壳，减少纳米载体（脂质体、纳米颗粒）被网状内皮系统（RES）清除，循环时间延长3-5倍；通过肿瘤血管EPR效应在肿瘤组织积累。

空间位阻优化：减少修饰后分子聚集，提升靶向效率（如修饰干扰素后溶解度提升4倍，免疫原性降低60%）。

2. 主动靶向：配体-受体特异性结合

双官能团偶联：NH-SH基团可同时连接靶向配体（如抗HER2抗体、RGD肽）与荧光探针（如Cy5）、治疗分子（化疗药、基因），实现“诊疗一体化”。例如：

抗体修饰：偶联抗HER2抗体后，抗原结合能力提升3倍，乳腺癌靶向治疗效率提高2倍。

多肽修饰：RGD肽靶向整合素αvβ3，肿瘤血管生成部位富集，提升靶向效率。

3. 智能响应型释放

环境敏感设计：

氧化还原响应：肿瘤高GSH（2-10 mM）触发二硫键断裂，释放紫杉醇等化疗药物。

pH敏感：肿瘤酸性环境（pH 6.5-6.8）触发载体解离，或结合腙键实现pH控制释放。

酶响应：连接MMP-2酶敏感肽段，肿瘤相关酶作用下断裂释放治疗分子。

前沿应用方向与案例

1. 肿瘤靶向治疗

化疗-免疫联合疗法：修饰脂质体包裹阿霉素，通过EPR效应和受体靶向实现乳腺癌精准治疗；结合PD-1/PD-L1抗体提升免疫治疗效果。

基因治疗载体：作为非病毒载体修饰剂，通过氨基与siRNA/mRNA相互作用提高转染效率；结合CRISPR-Cas9系统增强基因编辑靶向性。

2. 神经退行性疾病治疗

血脑屏障穿越：偶联转铁蛋白受体靶向配体，实现阿尔茨海默病治疗药物（如EPO）的脑内递送；EPO激活EPOR受体，抑制神经元凋亡。

神经保护：修饰水凝胶支架支持干细胞增殖，促进神经再生。

3. 生物成像与诊断

多模态探针：偶联荧光染料（Cy5.5）与磁性纳米颗粒（Fe₃O₄），构建MRI-荧光双模态探针，用于肿瘤手术导航。

生物传感器：作为荧光探针载体，实时监测细胞内pH、金属离子或酶活性，灵敏度达皮摩尔级别。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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