Pyrene-PEG(2k)-Acetic Acid，芘丁酸酯-聚乙二醇-乙酸的合成工艺优化

产品名称：Pyrene-PEG(2k)-Acetic Acid，芘丁酸酯-聚乙二醇-乙酸的合成工艺优化

一、合成工艺优化

偶联路径：

芘-PEG偶联：芘丁酸酯与PEG-NHS在EDC/NHS催化下，DMF溶剂中室温反应12-24小时，通过酰胺键连接；或通过硫醇-烯点击化学引入PEG链。

乙酸基引入：PEG链末端羟基经对甲苯磺酰氯活化后，与乙酸钠在DMF中置换为乙酸基；或通过酯交换反应引入。

纯化：硅胶柱层析、透析或HPLC纯化，去除未反应单体、催化剂残留及副产物，纯度≥95%。

关键参数控制：

温度：室温至40℃，避免高温引发芘降解或PEG链断裂。

pH/溶剂：弱碱性（7.5-8.5）促进酰胺化，中性条件稳定荧光；溶剂选用DMF、DMSO或氯仿，氮气保护防氧化。

催化剂：DMAP、DIEA提升反应效率，CuAAC需控制Cu²⁺浓度（≤1mM）避免细胞毒性。

二、反应活性验证关键实验

芘荧光特性验证：

光谱扫描：荧光光谱仪测定激发/发射波长、量子产率（目标：≥50%），验证荧光稳定性。

光稳定性：紫外照射（365nm，10mW/cm²）下荧光强度变化≤15%（24小时）。

环境敏感性：不同pH（4.0-9.0）和温度（4-60℃）下荧光强度变化评估稳定性。

乙酸基反应活性：

酯化/酰胺化：与氨基聚乙二醇在PBS（pH 7.4）中反应，HPLC/质谱监测偶联效率（≥85%）。

点击化学：与炔基/叠氮基团通过CuAAC/SPAAC反应，验证反应活性（目标：产率≥90%）。

整体稳定性：

热稳定性：40℃/75% RH加速老化30天，HPLC监测纯度变化（下降≤5%）。

化学稳定性：强酸（1M HCl）、强碱（1M NaOH）、氧化剂（30% H₂O₂）中孵育24小时，质谱验证分子量稳定性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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