Folate-PEG-AA，AA-PEG-FA，乙酸PEG叶酸的合成工艺

产品名称：Folate-PEG-AA，AA-PEG-FA，乙酸PEG叶酸的合成工艺

1. 合成工艺关键步骤

（1）化学偶联法（主流方法）

活化叶酸羧基：使用EDC/NHS体系活化叶酸羧基，生成活性NHS酯，提高与PEG的反应效率。

偶联反应：

酯化/酰胺化：活化后的叶酸与PEG链的羟基或氨基在弱碱性条件（pH 7-9）下反应，形成稳定酰胺键或酯键。例如，DSPE-PEG-FA通过磷脂DSPE的氨基与叶酸羧基偶联。

点击化学：采用无铜点击化学（如DBCO-azide反应）或铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC），实现叶酸与PEG的快速特异性连接，适用于生物正交反应。

反应条件：温度20-37℃，时间4-24小时，溶剂为DMSO、DMF或PBS缓冲液，需避光防热降解。

（2）两步法合成（如FA-PEG-FA）

第一步：合成单端修饰中间体（如叶酸-PEG-OH），通过酯化或酰胺化引入叶酸。

第二步：在PEG另一端引入第二个叶酸基团，通过对称性偶联技术（如EDC/NHS活化）完成双功能化，产物纯度＞95%。

（3）保护基策略

乙酸可能作为保护基（如叔丁基乙酸酯），在酸性条件下脱保护释放活性基团，或直接参与酯化反应形成稳定结构。

2. 纯化与表征

纯化方法：透析、凝胶过滤色谱、HPLC或超滤去除未反应试剂和副产物，冻干储存以保持稳定性。

表征手段：核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）确认结构，HPLC检测纯度（＞95%）。

3. 应用领域与特性

靶向药物递送：叶酸受体靶向性（如肿瘤细胞），PEG链延长循环时间，减少免疫清除，提升药物生物利用度。

生物成像：偶联荧光染料（如CY7）或量子点，实现靶向成像与追踪。

纳米材料改性：功能化脂质体、纳米粒、微粒，增强靶向性与生物相容性。

生物正交反应：四嗪-PEG-叶酸（TZ-PEG-FA）通过逆电子需求Diels-Alder反应实现快速特异性偶联，适用于活体实验。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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