DOTA-TOC，204318-14-9，DOTA-(Tyr3)-octreotate的特性

产品名称：DOTA-TOC，204318-14-9，DOTA-(Tyr3)-octreotate的特性

1. 物理化学性质

外观与溶解性：白色或米白色固体/粉末，溶于水、DMSO、DMF及pH 5.5-7.5的磷酸盐缓冲液，不溶于正己烷、乙醚等非极性溶剂。50%甲醇水溶液中溶解度约10-15 mg/mL。

稳定性：

固体状态：-20℃避光干燥保存可稳定18个月以上，避免反复冻融。

溶液状态：溶解后需4℃冷藏，24小时内使用；酸性（pH<4.5）导致DOTA螯合环质子化，碱性（pH>8.5）引发肽键水解，均影响活性。

热/光敏感：高温（>40℃）加速降解，紫外线照射可能引发光解。

2. 反应活性与金属螯合

金属螯合特性：

诊断核素：与⁶⁸Ga螯合时，37-42℃、pH 4.5-5.5条件下反应10-15分钟，螯合效率>98%，形成⁶⁸Ga-DOTA-TOC，用于PET/CT成像。

治疗核素：与¹⁷⁷Lu螯合时，80-90℃、pH 5.0-6.0条件下反应30分钟，螯合效率>96%，形成¹⁷⁷Lu-DOTA-TOC，用于靶向放射性核素治疗（PRRT）。

靶向结合：通过奥曲肽部分特异性结合SSTR2阳性肿瘤细胞（如神经内分泌肿瘤），触发受体介导的内吞作用，实现肿瘤靶向富集。

3. 应用场景

肿瘤诊断：

PET/CT成像：⁶⁸Ga-DOTA-TOC可精准定位SSTR2高表达肿瘤（如胃肠胰神经内分泌肿瘤、肺神经内分泌肿瘤），对直径<5mm的微小转移灶检出率>85%，显著优于CT/MRI。

SPECT/CT成像：⁹⁹ᵐTc-DOTA-TOC用于基层医疗机构，成本低且普及率高，适用于疗效监测与随访。

肿瘤治疗：

PRRT治疗：¹⁷⁷Lu-DOTA-TOC通过β射线杀伤肿瘤细胞，客观缓解率（ORR）40%-50%，中位无进展生存期（PFS）25-30个月，主要不良反应为轻度骨髓抑制。

⁹⁰Y-DOTA-TOC：适用于体积较大或病灶集中的肿瘤，β射线射程较长（2-10mm），需严格评估肝肾功能。

研究应用：用于SSTR表达机制研究、药物递送系统优化（如纳米载体构建）及多模态成像探针开发（如PET/MRI/荧光三模态）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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