DOX-SS-COOH，阿霉素-二硫键-羧酸用于肿瘤靶向化疗的前药设计与载体偶联
DOX-SS-COOH（阿霉素 - 二硫键 - 羧酸）特性与功能
DOX-SS-COOH 是一款兼具靶向释药、活性保留、可功能化的肿瘤靶向前药，以阿霉素（DOX）为核心*肿瘤药效团，通过二硫键（-SS-）与羧基（-COOH）活性基团共价连接，整合了阿霉素的广谱*肿瘤活性、二硫键的肿瘤微环境响应性断裂特性，以及羧基的后续功能化能力，解决了传统阿霉素水溶性差、全身毒性高、靶向性弱的痛点，是构建肿瘤靶向递药系统的核心前药模块，广泛应用于脂质体、纳米粒、聚合物胶束等靶向载体的偶联修饰，在肿瘤化疗领域具有重要的应用价值。
该材料的核心特性依托响应型键合与结构设计实现：其一，二硫键的肿瘤微环境特异性响应，二硫键在正常生理环境（低谷胱甘肽 GSH，约 0.001~0.005 mmol/L）中结构稳定，而肿瘤细胞内及肿瘤微环境中 GSH 浓度为正常细胞的 10~100 倍（约 0.1~10 mmol/L），可特异性断裂二硫键，实现阿霉素在肿瘤部位的精准释放，避免正常组织的非特异性药物泄露，大幅降低心脏毒性、骨髓抑制等副作用；其二，阿霉素的药效团活性保留，二硫键的键合位点避开阿霉素的核心药效基团（蒽环母核与氨基糖），未破坏其与 DNA 拓扑异构酶 Ⅱ 的结合能力，二硫键断裂后可快速释放游离阿霉素，保证*肿瘤活性；其三，羧基的可功能化修饰能力，末端游离羧基为活性官能团，可在 EDC/NHS 介导下，与含氨基的靶向配体（cRGD、甘露糖胺）、载体表面氨基高效发生酰胺化反应，实现前药的靶向修饰或载体偶联，为构建靶向递药系统提供活性位点；其四，水溶性与制剂相容性提升，羧基的引入增加了阿霉素的亲水性，改善了其在水相制剂中的溶解性，同时共价键合的结构避免了阿霉素在制剂过程中发生聚集，提升了递药系统的稳定性。
其核心功能聚焦于肿瘤靶向化疗的前药设计与载体偶联：一是构建肿瘤响应型靶向前药，通过羧基与肿瘤靶向配体偶联，形成 DOX-SS - 靶向配体偶联物，该偶联物可通过靶向配体与肿瘤细胞表面受体的特异性结合实现主动靶向，进入肿瘤细胞后，胞内高浓度 GSH 断裂二硫键，释放游离阿霉素，发挥*肿瘤作用，实现 “靶向识别 - 胞内释药” 的一体化；二是修饰纳米递药载体，作为功能化药效团偶联于脂质体、聚合物胶束、介孔硅纳米粒等载体表面，借助载体的 EPR 效应（高通透性和滞留效应）实现肿瘤被动靶向，同时载体表面的前药可通过羧基进一步偶联靶向配体，实现被动 + 主动双重靶向，提升肿瘤部位药物富集效率；三是制备共载药递药系统，利用羧基的活性与其他*肿瘤药物、增敏剂进行偶联，构建基于二硫键的共载药前药，实现多药协同*肿瘤，同时借助二硫键的响应性，实现多药在肿瘤部位的同步释放，提升化疗效果；四是改善阿霉素的制剂学性质，羧基与二硫键的引入，解决了传统阿霉素水溶性差、易聚集的问题，可直接制备水相制剂，或与亲水载体共混制备长效制剂，延长药物在体内的循环时间。
此外，该材料还可作为荧光探针、磁共振造影剂的偶联模块，通过羧基与成像试剂偶联，构建集诊断与治疗于一体的诊疗一体化递药系统，实现肿瘤的精准成像与靶向化疗。
【基本信息】：
包装：标准瓶装形式
产地：陕西西安
用途：用于科研实验研究
储藏：请置于冷藏条件下保存
规格：提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示：本产品为科研专用，严禁用于人体实验或医疗用途！
【关于我们】：
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