NOTA-FAPI-4,2374782-03-1的应用场景
产品名称:NOTA-FAPI-4,2374782-03-1的应用场景
1. 肿瘤成像与精准诊断
靶向FAP的PET成像:作为成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂,通过68Ga/18F标记形成放射性探针(如68Ga-NOTA-FAPI-04),实现肿瘤微环境的精准成像。在胰腺癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、肝癌等FAP高表达肿瘤中,其灵敏度显著优于传统18F-FDG,尤其在检测微小转移灶(如直径<5mm)、黏液腺癌/印戒细胞癌等亚型中表现良好。
分期与疗效评估:通过PET/CT技术清晰显示肿瘤原发灶、淋巴结转移及远处转移,辅助TNM分期;动态监测治疗前后探针摄取变化(如SUVmax、TBR值),评估化疗/放疗/靶向治疗效果,指导治疗方案调整。
2. 肿瘤靶向治疗
放射性核素治疗:结合177Lu/90Y等治疗性同位素,构建放射性靶向药物(如177Lu-NOTA-FAPI-04),通过FAP介导的靶向聚集,实现肿瘤细胞的精准杀伤,减少对正常组织损伤。动物实验及早期临床试验显示其对胰腺癌、乳腺癌等具有显著抑瘤效果,且毒性可控。
联合治疗策略:与化疗、免疫治疗等联用,增强治疗效果;通过白蛋白结合或多聚化策略延长肿瘤滞留时间,提升放疗效果。
3. 炎症与纤维化疾病评估
慢性炎症与纤维化:FAP在类风湿关节炎滑膜、肝/肺纤维化组织中高表达,NOTA-FAPI-4可用于量化评估炎症活动度及纤维化程度,辅助早期诊断、病情监测及抗纤维化药物(如吡非尼酮)疗效评价。
4. 临床前与转化研究
动物模型验证:在裸鼠荷瘤模型、大鼠肝纤维化模型中,68Ga-NOTA-FAPI-04显示良好药代动力学特性(血液清除快、肿瘤摄取高、正常组织本底低),且毒性低,无显著肝肾功能损伤。
临床试验进展:全球多中心开展I/II期试验,如胰腺癌患者中68Ga-NOTA-FAPI-04 PET/CT检出率较18F-FDG提高20%-30%;乳腺癌、胃癌等研究中,其在原发灶/转移灶检测、TNM分期调整中展现优势;肺纤维化患者中探针摄取与肺功能指标负相关,作为疾病严重程度生物标志物。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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