N-「2-(苯甲酰硫基)乙酰基」-MAG3-叠氮的功能特性与优势
产品名称:N-「2-(苯甲酰硫基)乙酰基」-MAG3-叠氮的功能特性与优势
1. 化学结构与核心组成
MAG3基团:化学本质为巯基乙酰基甘氨酰甘氨酸(分子式C₁₁H₁₉N₇O₄S),是经典的肾排泄型螯合剂。其结构中的巯基(-SH)、羧基(-COOH)及酰胺键可与放射性金属离子(如⁹⁹ᵐTc、¹⁸⁸Re)形成稳定五元环螯合物,代谢产物主要通过肾脏排泄,体内滞留时间短,成像背景信号低。
叠氮基团(-N₃):位于分子末端,作为生物正交反应活性位点,可与炔基修饰的生物分子(如靶向肽、抗体)在铜催化或无铜条件下发生高效“点击反应”(1,3-偶极环加成),实现精准偶联。
苯甲酰硫基乙酰基(Benzoylthio acetyl):通过硫原子连接乙酰基链(结构式:PhC(O)S-CH₂CO-),作为可裂解保护基团,在体内还原环境(如谷胱甘肽存在下)释放巯基,增强螯合物稳定性及金属配位效率。
连接臂:酰胺键保证各功能基团的空间自由度与结构稳定性,分子式为C₁₈H₂₃N₇O₅S,分子量约449.49。
2. 功能特性与优势
靶向性与肾排泄协同:MAG3的肾排泄特性降低非靶向组织放射性滞留,减少正常组织损伤;叠氮基团通过点击反应定向偶联靶向配体(如肿瘤靶向肽RGD),实现放射性核素的精准递送。
高反应活性与稳定性:点击反应条件温和(生理环境、常温),副产物少;螯合反应效率高,形成的金属配合物代谢稳定,减少非特异性分布。
多功能集成:同时具备金属螯合、点击反应活性及巯基释放功能,适用于肾脏功能成像(评估肾小球滤过率、肾小管功能)、肿瘤靶向显像及智能纳米药物开发。
3. 应用场景
肾脏核医学成像:螯合⁹⁹ᵐTc后作为肾动态显像剂,成像清晰且背景信号低,用于肾功能评估。
肿瘤靶向显像:通过点击反应与炔基修饰的肿瘤靶向肽偶联,螯合⁹⁹ᵐTc后实现肿瘤精准定位与分期。
放射性药物递送:与炔基修饰的纳米载体偶联,构建集靶向性、示踪性与肾排泄特性于一体的智能纳米药物,提升治疗效果并降低毒副作用。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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