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N-「2-(苯甲酰硫基)乙酰基」-MAG3-叠氮的功能特性与优势

2026-01-26 分享

产品名称:N-「2-(苯甲酰硫基)乙酰基」-MAG3-叠氮的功能特性与优势

1. 化学结构与核心组成

MAG3基团:化学本质为巯基乙酰基甘氨酰甘氨酸(分子式C₁₁H₁₉N₇O₄S),是经典的肾排泄型螯合剂。其结构中的巯基(-SH)、羧基(-COOH)及酰胺键可与放射性金属离子(如⁹⁹ᵐTc、¹⁸⁸Re)形成稳定五元环螯合物,代谢产物主要通过肾脏排泄,体内滞留时间短,成像背景信号低。

叠氮基团(-N₃):位于分子末端,作为生物正交反应活性位点,可与炔基修饰的生物分子(如靶向肽、抗体)在铜催化或无铜条件下发生高效“点击反应”(1,3-偶极环加成),实现精准偶联。

苯甲酰硫基乙酰基(Benzoylthio acetyl):通过硫原子连接乙酰基链(结构式:PhC(O)S-CH₂CO-),作为可裂解保护基团,在体内还原环境(如谷胱甘肽存在下)释放巯基,增强螯合物稳定性及金属配位效率。

连接臂:酰胺键保证各功能基团的空间自由度与结构稳定性,分子式为C₁₈H₂₃N₇O₅S,分子量约449.49。

2. 功能特性与优势

靶向性与肾排泄协同:MAG3的肾排泄特性降低非靶向组织放射性滞留,减少正常组织损伤;叠氮基团通过点击反应定向偶联靶向配体(如肿瘤靶向肽RGD),实现放射性核素的精准递送。

高反应活性与稳定性:点击反应条件温和(生理环境、常温),副产物少;螯合反应效率高,形成的金属配合物代谢稳定,减少非特异性分布。

多功能集成:同时具备金属螯合、点击反应活性及巯基释放功能,适用于肾脏功能成像(评估肾小球滤过率、肾小管功能)、肿瘤靶向显像及智能纳米药物开发。

3. 应用场景

肾脏核医学成像:螯合⁹⁹ᵐTc后作为肾动态显像剂,成像清晰且背景信号低,用于肾功能评估。

肿瘤靶向显像:通过点击反应与炔基修饰的肿瘤靶向肽偶联,螯合⁹⁹ᵐTc后实现肿瘤精准定位与分期。

放射性药物递送:与炔基修饰的纳米载体偶联,构建集靶向性、示踪性与肾排泄特性于一体的智能纳米药物,提升治疗效果并降低毒副作用。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

N-「2-(苯甲酰硫基)乙酰基」-MAG3-叠氮

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