mPEG-CLS，mPEG-Cholesterol，甲氧基聚乙二醇胆固醇的合成与质量控制

产品名称：mPEG-CLS，mPEG-Cholesterol，甲氧基聚乙二醇胆固醇的合成与质量控制

一、合成工艺

核心反应路径

胆固醇衍生化：胆固醇与琥珀酸酐在DMAP催化下反应生成胆固醇单琥珀酸酯（Chol-suc），产率约92.5%。例如，5.0g胆固醇与6.5g琥珀酸酐在二氯甲烷中室温搅拌48小时，经酸洗、干燥后得Chol-suc。

mPEG偶联：mPEG与Chol-suc通过酯化反应连接，使用EDC/DMAP缩合体系。例如，2.0g mPEG（MW 2000）与0.72g Chol-suc在二氯甲烷中室温反应24小时，经柱层析纯化得mPEG-CLS，产率约86.1%。

连接方式：通常通过酯键或醚键连接，醚键稳定性更高（如抗水解），适用于长期体内循环。

关键参数控制

反应条件：温度≤40℃，pH 7.0-8.5，无水溶剂（如二氯甲烷、DMF），避免副反应。

纯化步骤：透析、柱层析（如甲醇/二氯甲烷梯度洗脱）或沉淀法去除未反应原料及副产物。

分子量定制：PEG链长度可调（1k-50k），通过调整单体比例控制分子量分布（PDI≤1.05）。

二、质量控制标准

纯度与结构验证

纯度检测：HPLC面积归一化法≥95%，NMR（¹H/¹³C）确认结构，FTIR验证官能团（如酯键、醚键）。

分子量测定：GPC或MALDI-TOF质谱法测定数均分子量（Mn）及PDI，确保批次一致性。

杂质分析：水分含量（卡尔费休法≤1.0%）、重金属（ICP-MS≤10ppm）、微生物限度（符合药典标准）。

物理性质与稳定性

外观：白色/类白色粉末或粘稠液体，分子量越高粘度越大。

溶解性：溶于水、缓冲液、氯仿、DMF、DMSO，不溶于乙醚。

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融（稳定性测试显示6个月内活性无显著下降）。

生物相容性与安全性

细胞毒性：MTT法验证无显著细胞毒性，符合医疗器械/药品安全标准。

体内代谢：通过动物实验验证体内分布、代谢动力学及长期安全性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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