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tBuCOO-PEG-OMs;叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯;OMs-PEG-tBuCOO的修饰能力

2026-02-03 分享

产品名称:tBuCOO-PEG-OMs;叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯;OMs-PEG-tBuCOO的修饰能力

修饰能力与反应机制

顺序可控反应:

第一步(OMs端反应):OMs与目标分子(如蛋白质、抗体、纳米颗粒表面的氨基)发生亲核取代,形成稳定共价键(如A-PEG-tBuCOO),此时tBuCOO端保持惰性;

第二步(脱保护与偶联):通过酸性条件脱去tBu保护基,暴露羧基(-COOH),经EDC/NHS活化后与另一分子(如药物、靶向配体)偶联,形成A-PEG-B异双功能共轭物。该设计避免了传统双功能试剂的自交联问题,确保反应特异性。

分子量调控:

小分子量(200-1,000 Da):适用于细胞膜穿透或小分子药物修饰(如Ms-PEG4-tBu ester),保持药物渗透性;

中等分子量(2,000-5,000 Da):平衡修饰效率与生物活性,常用于蛋白质/多肽PEG化(如PEG-干扰素)及纳米载体修饰;

大分子量(10,000-40,000 Da):提供强空间屏蔽效应,延长药物半衰期(如缓释制剂),但需注意空间位阻对活性的影响。

应用领域与案例

药物递送系统:

抗体-药物偶联物(ADC):OMs端偶联抗体片段,脱保护后羧基端连接化疗药物(如依托泊苷),实现靶向递送;

长循环载体:PEG链延长循环时间,OMs端与纳米颗粒(如脂质体、金纳米粒)表面氨基反应,引入靶向配体(如叶酸)提升靶向性;

pH/酶敏感释放:结合刺激响应基团(如丙烯酸、肽键),在肿瘤微环境中触发药物释放。

生物分子修饰:

蛋白质/多肽PEG化:改善水溶性、稳定性和药代动力学(如PEG-G-CSF),降低免疫原性;

核酸修饰:提升siRNA稳定性及细胞摄取效率,用于基因治疗。

纳米材料功能化:

表面改性:通过OMs端与材料表面亲核基团反应,引入PEG链减少蛋白吸附,提升生物相容性;

水凝胶制备:PEG链提供亲水网络,OMs端偶联交联剂,构建智能响应型水凝胶。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

tBuCOO-PEG-OMs;叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯;OMs-PEG-tBuCOO

关于我们:

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