FAPI-46,2374782-04-2的核心特性
产品名称:FAPI-46,2374782-04-2的核心特性
基础标识与结构
化学名称:(S)-2,2',2''-(10-(2-(4-(3-((4-((2-(2 - 氰基 - 4,4 - 二氟吡咯烷 - 1 - 基)-2 - 氧代乙基) 氨基甲酰) 喹啉 - 6 - 基)(甲基) 氨基) 丙基) 哌嗪 - 1 - 基) 乙基)-1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7 - 三基) 三乙酸(DOTA-FAPI-46)。
分子式与分子量:C₄₁H₅₇F₂N₁₁O₉,分子量 885.97。
结构模块:由喹啉类 FAP 靶向母核、DOTA 螯合剂、柔性连接臂构成,DOTA 可稳定螯合⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等核素,喹啉母核特异性结合 FAP 活性位点。
外观与纯度:白色至类白色固体粉末,纯度≥95%(HPLC),对光、温度敏感。
核心理化与配位特性
溶解性:易溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂,在 pH 6.0-8.0 的缓冲液(如 PBS)中可稳定溶解 5-7 天。
稳定性:固体避光密封 - 20℃可存 8-12 个月,缓冲液中稳定,强酸碱条件下可能水解。
配位能力:DOTA 螯合剂能高效稳定螯合⁶⁸Ga(PET 成像)、¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y(治疗)等核素,标记率高且体内稳定性好。
等电点:约 5.6-6.4,弱酸性,适配生理环境标记与成像。
生物活性与成像优势
靶向性:特异性结合 FAP,FAP 在肿瘤相关成纤维细胞高表达,正常组织低表达;IC₅₀约 1.2-3.5 nM,亲和力高。
体内动力学:静脉注射后肿瘤摄取高、滞留久,肿瘤与肝、肾、脑等非靶组织比值高,PET 成像对比度优。
应用适配:68Ga-FAPI-46 用于肿瘤分期、疗效评估,还可用于心肌梗死后纤维化成像;177Lu 标记可用于靶向治疗。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
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