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Methotrexate-PEG-COOH,甲氨蝶呤聚乙二醇羧基的基本信息

2026-02-06 分享

产品名称:Methotrexate-PEG-COOH,甲氨蝶呤聚乙二醇羧基的基本信息

一、基础标识与理化特性

基本命名:英文全称 Methotrexate-PEG-COOH,中文名称甲氨蝶呤聚乙二醇羧基,又称甲氨蝶呤 - PEG - 羧酸。

分子量:常见规格涵盖 0.4k、0.6k、1k、2k、5k、10k、20k 等,可按需定制,分子量决定其外观(固体 / 粘性液体)与体内代谢速度。

纯度与储存:科研级产品纯度通常≥95%,需 - 20℃密封干燥保存,避免反复冻融以防止降解。

核心结构:由 MTX 活性端、PEG 链、羧基(-COOH)末端三部分共价连接而成,MTX 提供药理活性,PEG 链提升水溶性与生物相容性,羧基赋予后续修饰能力。

二、核心成分与作用机制

甲氨蝶呤(MTX):叶酸拮抗剂,通过抑制二氢叶酸还原酶阻断嘌呤与嘧啶合成,抑制肿瘤细胞与异常增殖免疫细胞,是抗肿瘤与自身免疫病治疗的核心活性单元。

聚乙二醇(PEG):线性柔性链,在分子表面形成水化层,降低免疫原性与非特异性蛋白结合,延长体内循环半衰期,同时提升 MTX 水溶性,降低肾毒性风险。

羧基(-COOH):活性官能团,在 EDC/NHS 等缩合剂介导下,可与氨基(-NH₂)、羟基(-OH)等发生酰胺化 / 酯化反应,用于偶联靶向配体(如抗体、多肽)或载体材料。

三、合成路径与关键特性

合成策略:多采用共价偶联法,如活化 PEG 的羧基 / 酯基与 MTX 的氨基反应形成稳定酰胺键,兼顾 MTX 活性与 PEG 修饰效果,反应条件温和以避免成分降解。

关键优势:改善 MTX 水溶性(降低沉淀风险)、提升体内稳定性(减少酶解)、延长循环时间(降低清除率),同时保留 MTX 药理活性,降低非靶向毒性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Methotrexate-PEG-COOH,甲氨蝶呤聚乙二醇羧基

关于我们:

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