MPEG-BSA,甲氧基聚乙二醇-牛血清白蛋白的合成策略与反应条件
产品名称:MPEG-BSA,甲氧基聚乙二醇-牛血清白蛋白的合成策略与反应条件
一、结构特性与功能优势
mPEG链:甲氧基封端的聚乙二醇(分子量通常2k-40k Da),提供亲水性、抗蛋白吸附能力及延长循环半衰期(“隐身效应”),减少免疫系统识别。
BSA核心:牛血清白蛋白(66.5 kDa)含583个氨基酸残基,表面富含赖氨酸(氨基)和谷氨酸/天冬氨酸(羧基),可作为药物、探针或靶向配体的载体,提升溶解度与稳定性。
缀合结构:通过mPEG的活性基团(如NHS酯、醛基、马来酰亚胺)与BSA的氨基/羧基共价结合,形成单点或多点修饰,修饰度(PEG/BSA摩尔比)可控(1-20),影响载体尺寸与功能。
二、合成策略与反应条件
活性基团选择
NHS酯法:mPEG-NHS与BSA的氨基(赖氨酸侧链)在pH 8.0-9.0缓冲液中反应,生成稳定酰胺键,反应效率>90%,适配大规模合成。
醛基还原胺化:mPEG-醛与BSA氨基在酸性条件(pH 5.0-6.0)形成席夫碱,经氰基硼氢化钠还原为稳定仲胺键,避免副反应。
马来酰亚胺法:mPEG-马来酰亚胺与BSA的半胱氨酸巯基(还原后)在pH 6.5-7.5下特异性反应,实现位点选择性修饰。
反应控制
比例优化:mPEG:BSA摩尔比1:1至20:1,控制修饰度与产物均一性;过量mPEG可减少BSA聚集,但过高比例可能导致空间位阻影响功能。
环境控制:无水、惰性气体(氮气)保护,避免mPEG氧化或水解;温度20-37℃,时间2-24小时,平衡反应效率与产物稳定性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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