MPEG-Galactose,甲氧基聚乙二醇-半乳糖的合成策略与反应条件
产品名称:MPEG-Galactose,甲氧基聚乙二醇-半乳糖的合成策略与反应条件
一、结构特性与功能集成
分子组成:由单甲氧基聚乙二醇(mPEG,分子量0.4k-20k Da,可定制)与半乳糖通过共价键连接而成。mPEG端提供亲水性、生物相容性及“隐身效应”(减少免疫识别),半乳糖基团则特异性结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR),实现肝靶向递送。
功能优势:
靶向性:半乳糖与ASGPR的强亲和力(Kd≈10⁻⁹ M)支持肝细胞精准靶向,适用于肝癌、肝纤维化等疾病治疗。
生物相容性:PEG链降低非特异性蛋白吸附,减少免疫原性;半乳糖为天然糖类,代谢安全。
可调控性:通过调节PEG链长度(如2k、5k、10k Da)控制药代动力学(如循环半衰期、组织渗透深度)。
二、合成策略与反应条件
化学偶联路径:
NHS酯法:mPEG-NHS与半乳糖氨基在pH 8.0-9.0缓冲液中反应,生成稳定酰胺键,反应效率>90%,适配大规模合成。
醛基还原胺化:mPEG-醛与半乳糖氨基在酸性条件(pH 5.0-6.0)形成席夫碱,经氰基硼氢化钠还原为仲胺键,避免副反应。
点击化学:若mPEG端含叠氮/炔基,可与半乳糖衍生物(如炔基-半乳糖)通过铜催化/无铜点击化学(CuAAC/SPAAC)偶联,提升反应特异性。
纯化与表征:采用透析(MWCO 3.5-10k Da)、凝胶过滤色谱(GPC)或HPLC去除小分子杂质,NMR/MS验证结构,HPLC检测纯度(≥95%)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,降有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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