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Azido-mono-amide-DOTA的结构与化学特性

2026-03-11 分享

产品名称:Azido-mono-amide-DOTA的结构与化学特性

结构特征

核心骨架:基于DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸),一种高效金属螯合剂,可稳定螯合钆(Gd³⁺)、镓-68(⁶⁸Ga)、铟-111(¹¹¹In)等金属离子,用于MRI/PET成像或放射性治疗。

官能团设计:

叠氮基团(-N₃):提供点击化学反应活性,可与炔基(-C≡C-)通过铜催化的叠氮-炔烃环加成(CuAAC)快速生成三唑环,实现生物正交标记(如蛋白质、肽、抗体修饰)。

单酰胺基团(-CO-NH₂):作为额外反应位点,可与胺基(-NH₂)发生酰胺化反应,用于生物偶联或功能化修饰。

保护基团:如叔丁酯(t-Bu)形式(分子式C₃₁H₅₈N₈O₇·HBr),用于稳定合成中间体,避免副反应。

分子式与规格:

基础形式:C₁₉H₃₄N₈O₇(分子量486.52,CAS 1227407-76-2),白色固体粉末,水溶性良好(≥100 mg/mL)。

衍生物:如Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)(分子量654.84,CAS 1402795-92-9),含叔丁酯保护基,需低温储存。

化学特性

反应活性:

点击化学:叠氮基团与炔基的快速反应,适用于生物分子标记(如siRNA、脂质体修饰)。

螯合能力:DOTA骨架与金属离子形成稳定配合物,如Gd-DOTA用于MRI造影,⁶⁸Ga-DOTA用于PET成像。

生物偶联:单酰胺基团支持酰胺化反应,可连接肽、抗体或靶向配体(如EGFR/HER2靶向肽),实现肿瘤靶向递送。

稳定性与储存:

需避光、干燥保存(-20°C可存3年,4°C存2年;溶剂中-80°C存6个月)。

高温或光照可能导致分解,需避免反复冻融。

溶解性:溶于水、DMSO、DMF、乙醇等极性溶剂,适用于多种生物实验条件。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Azido-mono-amide-DOTA

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,降有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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