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Fmoc-NH-PEG-SG，芴甲氧羰基氨基-聚乙二醇-琥珀酰亚胺戊二酸酯

2026-04-24 分享

Fmoc-NH-PEG-SG（芴甲氧羰基氨基-聚乙二醇-琥珀酰亚胺戊二酸酯，英文别名：Fmoc-NH-PEG-Succinimidyl Glutarate ester、Fmoc-PEG-SG）是一种含保护型氨基与活性酯基团的双官能团PEG衍生物，其核心设计在于通过Fmoc基团保护氨基，同时利用琥珀酰亚胺戊二酸酯（SG）实现高效酰胺化反应。

在生物分子修饰中，Fmoc基团的碱性脱保护特性使其成为对酸敏感分子（如蛋白质、多肽）修饰的理想选择。例如，将Fmoc-NH-PEG-SG与胰岛素混合，SG基团可与胰岛素表面的赖氨酸残基氨基发生特异性酰胺化反应，将PEG链连接到胰岛素分子上；随后用哌啶溶液脱除Fmoc保护基，释放出游离氨基，可进一步偶联靶向配体（如转铁蛋白）或荧光染料，构建长效靶向胰岛素制剂。修饰后的胰岛素在体内半衰期显著延长，减少了给药频率。

在纳米载体功能化中，Fmoc-NH-PEG-SG同样发挥关键作用。将该分子接枝到脂质体或聚合物纳米颗粒表面，脱除Fmoc基团后，暴露的氨基可偶联抗体或适配体，赋予载体靶向性。例如，偶联抗EGFR抗体的纳米颗粒可特异性结合肿瘤细胞表面EGFR受体，实现药物精准递送；若偶联荧光适配体，则可用于肿瘤细胞的流式细胞术检测。

此外，Fmoc-NH-PEG-SG的SG基团反应活性高，可在中性或弱碱性条件下（pH 7.0-8.5）与氨基快速反应，无需催化剂，且副产物（N-羟基琥珀酰亚胺）易溶于水，可通过透析去除，简化了纯化流程。这一特性使其在自动化合成与高通量筛选中具有优势。

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