技术前沿

FD-1080 NHS，FD-1080 N-羟基琥珀酰亚胺酯的合成策略与深层成像应用

2026-05-13 分享

FD-1080 NHS，中文名FD-1080 N-羟基琥珀酰亚胺酯，英文名FD-1080 NHS Ester、FD-1080-NHS、NIR-II Fluorescent NHS Ester，是一种在近红外二区（NIR-II，1000-1700 nm）具有独特光学性质的荧光活化衍生物。FD-1080母核拥有大共轭体系，电子在共轭结构内跃迁后，在约1080 nm波长处发射荧光，为该化合物提供了卓越的深层组织穿透能力和*低的生物组织自发荧光背景。

NHS酯（N-羟基琥珀酰亚胺酯）的引入是FD-1080 NHS设计的点睛之笔。NHS酯是生物偶联化学中经典的活性官能团之一，可在温和条件下（pH 7.5-8.5，室温）与伯氨基发生高效亲核取代反应，生成稳定的酰胺键。这一反应具有*高的选择性——在生理pH下，NHS酯优先与氨基反应，而对羟基、羧基等其他官能团几乎无反应，从而确保了标记的位点特异性。

从合成策略来看，FD-1080 NHS的制备遵循经典的碳二亚胺活化路线：首先以EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺）激活FD-1080分子上的羧基，生成O-亚胺活性中间体；随后NHS攻击羰基碳，取代EDC离去基团，形成稳定的NHS酯。整个反应需在无水二氯甲烷/水两相体系中进行，FD-1080 NHS溶于有机相，水溶性副产物留在水相。纯化采用硅胶或中性氧化铝柱层析，以非极性至中等极性溶剂梯度洗脱，严格避免过度湿润以防NHS酯水解。最终产物以干燥DMSO溶解或冻干为粉末保存，储存温度需低于-20°C并避光。

在材料科学研究中，FD-1080 NHS的应用前景极为广阔。其一，生物分子标记：将FD-1080 NHS与蛋白质、抗体或多肽偶联，生成NIR-II荧光标记探针，可实现小动物活体深层组织的高信噪比成像——1080 nm的发射波长使光子在组织中的散射大幅降低，成像深度可达厘米级别。其二，功能化材料制备：通过NHS酯与聚合物氨基端或脂质体表面氨基反应，可制备自组装荧光纳米载体，用于药物递送过程的实时追踪。其三，荧光探针开发：FD-1080 NHS可作为NIR-II荧光探针的构建模块，设计酶响应型或pH响应型智能探针。

值得强调的是，FD-1080 NHS的大共轭结构赋予其强吸收和高荧光发射能力，而NHS酯的化学活性则提供了精确可控的偶联手段。二者的结合使其成为连接光学性能与功能化学的理想平台。使用时需在干燥无水条件下操作，溶于无水DMSO后立即使用，以保证NHS酯的*大活性。

FD-1080 NHS以其NIR-II区的独特光学优势和NHS酯的高效偶联特性，正成为深层生物成像与智能材料功能化领域最具潜力的荧光工具之一。

屏幕截图2026-03-19103759.jpg

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。