技术前沿

JQ1-TCO反式环辛烯偶联物，JQ1-(4E)-Trans-Cyclooctene，JQ1-TCO Conjugate,

2026-05-21 分享

当表观遗传学遇上点击化学，一场分子层面的精密手术便悄然展开。JQ1-TCO，这款将BET蛋白抑制剂JQ1与反式环辛烯（TCO）巧妙结合的双功能分子，正以第三代点击化学的速度与精度，重新定义靶向蛋白降解与生物正交标记的边界。

分子设计：双功能的化学智慧

JQ1-TCO的分子式为C₃₁H₃₇ClN₆O₃S，分子量609.18，CAS号2087490-43-3，纯度≥95%。其结构中，JQ1部分高效抑制BET家族蛋白，而TCO部分——这个由六元环和两个碳原子侧链组成的不饱和烃——则承担着与四嗪（Tetrazine）进行超快生物正交反应的使命。侧链上的两个甲基基团赋予了TCO独特的空间构型，使其在逆电子需求狄尔斯-阿尔德（IEDDA）反应中展现出惊人的反应速率，二级反应速率常数可达10⁴ M⁻¹s⁻¹。

反应机制：毫秒级的分子握手

TCO与四嗪的反应属于IEDDA反应，反应后迅速消除氮气，整个过程在生理条件下即可完成，无需催化剂，生物相容性*佳。这意味着在活细胞乃至活体动物模型中，JQ1-TCO能够与四嗪标记的荧光探针实现瞬时偶联，完成对目标蛋白的动态追踪。

科研应用：从化学生物学到材料科学

在化学生物学研究中，JQ1-TCO作为分子探针，可用于研究蛋白质相互作用或基因调控机制。在材料科学领域，它被用于功能化纳米材料如金属有机框架（MOF）、量子点等，增强材料的生物相容性与靶向性。作为PROTAC偶联的理想中间体，它为靶向蛋白降解技术提供了全新的连接策略。该试剂呈白色至浅黄色固体，建议-20℃干燥避光保存，避免反复冻融，现配现用以确保*佳性能。

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