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LA-PEG-NH2，硫辛酸-聚乙二醇-氨基，Lipoic Acid-PEG-Amine

2026-05-25 分享

CPCR4-2（Pentixafer，Pentixafor，1341207-62-2）是一种经过精密结构优化的五肽衍生物，其分子式为C₆₀H₈₀N₁₄O₁₄，分子量1221.36，CAS号1341207-62-2。作为核医学显像探针的关键前体分子，它的核心价值在于那段由五个氨基酸残基组成的多肽序列——这段序列经过理性设计，能够与C-X-C趋化因子受体4（CXCR4）的结合位点实现精准匹配，展现出*高的亲和力与选择性。

分子设计的精巧之处

从结构化学角度审视，CPCR4-2的五肽骨架并非随机排列，而是基于CXCR4受体三维结构的计算模拟与实验验证反复优化而来。其序列中巧妙引入了螯合剂，这一设计使其能够通过共价偶联的方式连接DOTA、NOTA等大环螯合剂，进而负载⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等放射性核素。由此构建的"多肽靶向单元—螯合剂—核素"三元体系，在分子识别与放射化学领域树立了精妙的设计范式。

放射性标记的化学逻辑

在放射化学研究中，CPCR4-2引人注目的特性之一是其螯合化学的灵活性。当偶联DOTA并螯合⁶⁸Ga后，该分子可作为正电子发射断层显像（PET）的示踪探针前体；当螯合¹⁷⁷Lu时，则可用于放射性示踪研究。整个标记过程依赖于大环螯合剂对金属离子的强配位能力——DOTA的四个羧基与两个胺基氮原子构成六齿配位环境，将金属离子牢牢"锁"在分子内部，确保在复杂化学环境中不发生解离。这种金属配位化学的精妙控制，是放射性探针研发的核心技术壁垒之一。

生物化学特性与稳定性

CPCR4-2的多肽结构在体外及体内均表现出良好的抗蛋白酶降解能力，能够维持较长时间的靶向活性。其分子整体具有良好的生物相容性，这源于氨基酸骨架的天然属性与合理的亲水性设计。在实验操作中，该化合物对光和温度敏感，建议在–20°C惰性气体保护下储存，避免反复冻融，以确保试剂的长期稳定性。

作为CXCR4受体研究领域的标志性分子工具，CPCR4-2不仅是放射性标记化学的优秀底物，更是研究趋化因子受体在细胞信号转导、肿瘤微环境中作用机制的重要探针前体，在基础放射化学与分子影像学研究中具有不可替代的学术价值。

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