Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP，CAS号：2112738-09-5，马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基对硝基苯碳酸酯

2026-06-26 分享

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一类专为定向偶联反应设计的多功能模块化连接子，其CAS号为2112738-09-5，分子式为C₄₀H₅₃N₇O₁₅，分子量为871.89，整体分子由五个功能模块有序拼接而成，每个模块都承担着独立的功能角色，是当前生物偶联领域中结构设计最具代表性的可裂解连接子之一。该化合物外观为白色固体，纯度通常可达到95%以上，在低温干燥避光的储存条件下可以长期保持结构稳定，不会出现官能团水解或分子断裂的问题。

该连接子的合成工艺是决定其最终应用性能的核心因素，常规的合成路线采用逐步拼接的策略：首先将Val-Cit二肽与PAB单元进行偶联，再依次引入PEG4亲水链段和末端马来酰亚胺基团，最后在分子的另一端引入PNP活性离去基团。在合成过程中，每一步反应都需要严格控制无水无氧条件，尤其是PNP基团的引入步骤，必须在低温惰性气体保护下进行，否则*易出现PNP基团水解脱落的问题。通过优化反应溶剂的极性和有机碱的添加比例，可以将最终产物的合成收率提升至70%以上，同时大幅降低副产物的生成比例，后续仅需通过简单的硅胶柱层析即可获得高纯度的目标产物。

偶联效率优化是该连接子应用研究的核心方向，PNP基团作为高活性的碳酸酯离去基团，其反应活性远高于普通的羧基或羟基，在温和的室温条件下即可与含氨基或羟基的功能分子发生高效偶联。在实际操作中，通过选择无水DMF作为反应溶剂，添加微量的三乙胺作为催化剂，控制反应体系的温度在25℃左右，仅需2-3小时即可完成偶联反应，偶联效率可以达到90%以上。相较于传统的活性酯连接子，该连接子的偶联副反应*少，反应完成后仅需通过简单的萃取沉淀步骤即可获得高纯度的连接子-功能分子中间体，无需复杂的制备级纯化流程。

该连接子的酶切响应特性同样是研究的重点，Val-Cit二肽序列对特定的蛋白酶具有高度的识别特异性，在没有对应酶存在的中性缓冲液中，该二肽序列可以稳定存在数天不发生断裂，而在特定酶的环境中，二肽可以在数十分钟内完成特异性裂解。裂解完成后，PAB单元会触发快速的1,6-消除反应，在数秒内完成自裂解过程，将连接在末端的功能分子完全释放出来。这种“酶识别-自裂解”的级联响应机制，让该连接子成为构建刺激响应型智能释放体系的理想工具，在环境响应型生物材料的研发中有着广阔的应用前景。

屏幕截图2026-03-19103759.jpg

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。