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CY5.5-Ivermectin，花青素CY5.5标记伊维菌素的合成与理化特性

2026-08-12 分享

CY5.5-Ivermectin，中文正式名称为花青素CY5.5标记伊维菌素，是针对阿维菌素类大环内酯小分子开发的近红外二区边缘荧光示踪探针，在农药学与化学生物学研究领域，该探针还常以Cyanine5.5 Conjugated Ivermectin、Cy5.5 Labeled Ivermectin、Near-IR Fluorescent Ivermectin的英文名称被广泛提及，为伊维菌素的环境行为与分子互作研究提供了全新的可视化工具。伊维菌素本身是一种典型的大环内酯类农用活性小分子，天然结构中无自发荧光基团，常规检测依赖色谱类设备，无法实现原位动态观测。通过温和的酰胺化偶联反应将CY5.5花菁染料定点修饰到伊维菌素母核的非活性羟基位点后，可在完整保留小分子原有理化特性的基础上，赋予其673nm激发、707nm发射的近红外荧光信号，大幅降低复杂基质中的背景干扰。

该探针的合成过程经过多步条件优化，全程在室温避光的无水有机体系中完成，避免了高温反应对伊维菌素大环内酯骨架的破坏，最终产物的标记位点单一，经纯化后纯度可达96%以上，无游离染料与未标记小分子残留。相较于CY5标记的伊维菌素探针，CY5.5修饰后的产物荧光发射波长红移30nm，在700nm以上的近红外窗口内，几乎不会受到土壤腐殖质、植物色素等常见杂质的自发荧光干扰，即使在高浓度的环境样本提取液中，也能获得信噪比*高的荧光信号。同时该探针的脂水分配系数与原始伊维菌素高度接近，不会因引入染料基团改变小分子原本的跨膜扩散与吸附特性，保障后续示踪实验结果的真实性。

在农药环境行为研究场景中，该探针主要用于追踪伊维菌素在土壤介质中的迁移淋溶规律，观测小分子在植物叶片表面的渗透与内吸传导路径，分析其与土壤微生物胞外聚合物的相互作用模式。科研人员利用该探针可以直观观测到伊维菌素在不同质地土壤中的纵向扩散动态，精准量化其在不同土壤组分中的吸附占比，为评估农用小分子的环境归趋提供可视化的定量数据。该探针在-20℃避光无水条件下密封储存，可在10个月内保持稳定的化学结构与荧光活性，使用前用色谱级甲醇进行梯度稀释，即可直接用于各类荧光检测实验。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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