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Bis-PEG2-endo-BCN，双二聚乙二醇-内型双环壬炔的的合成与应用特性

2026-08-18 分享

Bis-PEG2-endo-BCN，双二聚乙二醇-内型双环壬炔，是一类专为无铜点击化学反应设计的高活性双功能连接试剂，与之配套的常用同类试剂还包括endo-BCN-PEG2-NHS Ester、exo-BCN-PEG4-Alkyne、BCN-PEG3-Maleimide，这类试剂依托环张力驱动的炔胺环加成反应体系，无需额外添加铜离子催化剂即可高效完成分子间的偶联过程。该化合物的分子结构中，内型双环壬炔基团处于空间位阻更小的优势构象，两个二聚乙二醇链段为分子提供了适度的水溶性，既避免了长链PEG带来的空间缠绕干扰，又能在水相反应体系中保持良好的分散状态，适配多种生物正交标记的基础研究场景。

在合成工艺层面，该化合物通常以endo-BCN-OH为起始原料，经过醚化反应引入两端的二聚乙二醇链段，再通过羟基的活化与偶联步骤完成双功能基团的构建，全程需要严格控制反应温度在0℃至25℃之间，避免内型构象向更稳定但反应活性更低的外型构象转化。纯化过程采用中性硅胶柱层析结合低温重结晶的方式，可将产物的构象纯度提升至98%以上，确保后续点击反应的速率不受副产物干扰。

该试剂在材料科学领域有着广泛的应用，可用于构建动态共价交联的水凝胶体系，通过双端的BCN基团与叠氮修饰的多糖分子发生交联，制备出具有可控降解速率的柔性凝胶材料，这类材料在柔性传感基底的制备中表现出优异的力学性能。同时，它也可作为功能分子的桥接单元，将两种不同的活性分子通过无铜点击反应高效连接，避免了铜离子残留对功能分子活性的破坏。

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