[99mTc]-HYNIC-DBCO，锝-99m标记HYNIC-DBCO成像探针的制备

[99mTc]‑HYNIC‑DBCO，中文名称：锝‑99m 标记 HYNIC‑DBCO 成像探针，是将锝‑99m 放射性核素、HYNIC 双功能螯合基团、DBCO 无铜点击反应基团整合为一体的放射性探针，属于放射化学与点击化学交叉领域的重要合成工具分子。HYNIC 即 2‑肼基烟酸，是经典锝‑99m 螯合单元，肼基结构可与锝‑99m 金属中心形成稳定配位结构，通常需要搭配协同共配体，调节配合物整体稳定性与理化行为；DBCO 即二苯并环辛炔，属于应变促进炔‑叠氮环加成反应基团，无需铜离子催化，就可以和叠氮修饰的生物分子发生高效特异性环加成，规避铜离子带来的生物分子氧化损伤风险。

该探针制备分为两步核心流程，首先合成非标记前体 HYNIC‑DBCO，前体分子一端带有 HYNIC 螯合位点，另一端连接 DBCO 环辛炔结构；再通过放射化学标记工艺，在水相缓冲体系内，利用还原剂将高锝酸根还原，与 HYNIC 发生配位得到 [99mTc]‑HYNIC‑DBCO。标记过程中协同配体的种类、反应 pH、反应温度、孵育时间，会直接影响放射化学纯度，需要借助薄层色谱、反相高效液相色谱开展产物质量表征，检测游离锝杂质占比。DBCO 基团在放射标记条件下化学性质相对耐受，但长时间高温、强氧化环境会破坏环辛炔结构，丧失点击反应活性，因此标记工艺参数需要严格管控。

该探针核心科研逻辑为先标记后偶联，完成锝‑99m 放射性标记之后，再通过无铜 SPAAC 点击化学反应，和叠氮修饰的多肽、蛋白、多糖、纳米材料发生共价偶联，快速获得各类放射性标记生物探针。相比传统先偶联再标记路线，该方案可以规避生物大分子在放射标记苛刻条件下发生变性降解，拓展了可标记底物范围。该探针主要用于体外分子标记实验，用于探究分子示踪、分子相互作用相关方向。由于带有放射性，全部操作需要遵守放射化学实验规范，做好辐射防护，产物受核素半衰期限制，制备完成后需要尽快开展后续偶联实验。储存不能长时间放置，现制现用是保障探针活性的关键操作要点。

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