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DOTA‑c(RGDfK)，DOTA‑环(RGDfK)，909024‑55‑1

2026-09-04 分享

DOTA-c(RGDfK) 中文名称为 1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸修饰环-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸，CAS号909024-55-1，是将DOTA四氮杂大环螯合单元共价连接到环肽c(RGDfK)侧链得到的双功能试剂。依托DOTA大环更大的配位空腔，该化合物相比NOTA同系物可适配更多不同离子半径的金属离子，配位动力学与金属负载特性都具备独特的性能表现。

该化合物*核心的特性是DOTA大环带来的宽适配性配位空腔。DOTA的12元四氮杂环结构形成的配位空腔，可适配从半径较小的过渡金属离子到半径较大的镧系金属离子的数十种不同金属离子，在合适的温度与pH条件下，均可形成稳定性*高的螯合配合物。环化RGDfK肽段的存在不会对配位空腔的结构造成干扰，整个分子的金属螯合容量接近理论值，不会出现常见的空间位阻导致的配位效率下降问题。

在非医疗的金属肽杂化凝胶制备研究中，DOTA-c(RGDfK)可作为功能交联剂参与凝胶网络的构建。利用DOTA大环与镧系金属离子的配位作用，多个DOTA-c(RGDfK)分子可通过金属离子作为节点形成有序的交联点，而环肽段则分布在交联网络的间隙中，最终得到兼具金属配位特性与肽功能的杂化凝胶材料。这类凝胶具备非常优异的刺激响应特性，当体系的pH或温度发生变化时，配位键的可逆断裂与重组可让凝胶展现出可控的溶胶-凝胶转变行为，在智能响应型软物质材料领域有很高的应用价值。

不同金属离子与DOTA-c(RGDfK)的配位动力学存在显著差异。半径较小的过渡金属离子可在室温条件下快速完成配位反应，数分钟内即可达到配位平衡；而半径较大的镧系金属离子则需要在加热条件下，经过数十分钟的反应才能形成热力学稳定的螯合配合物。利用这种配位动力学的差异，科研人员可在包含多种金属离子的混合体系中，通过精准调控反应温度与时间，实现不同金属离子的分步定向螯合，无需额外的分离步骤即可得到特定金属离子标记的功能肽产物。

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