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Mono-sulfone NHS Ester，单磺酰活性酯，Mono-sulfone NHS

2026-09-23 分享

Mono-sulfone NHS Ester，单磺酰活性酯，分子式C₂₁H₁₉NO₇S，分子量492.44，HPLC纯度≥95%，外观为浅灰色固体，属于单官能团硫醇选择性修饰分子，可与巯基发生烷基化反应，生成稳定硫醚键，为半胱氨酸位点定点修饰提供反应工具。分子同时包含芳基单磺酰烷基结构与琥珀酰亚胺活性酯，两种官能团具备差异化反应特性，其中单磺酰基团对游离巯基具有专一性，NHS酯则可与伯氨基发生偶联，可分步完成不同官能团的串联修饰。

该物质可溶于DMSO、DMF、二氯甲烷等无水有机溶剂，水相稳定性较差，因此储备液一般在无水有机体系配制，再少量加入至蛋白缓冲液进行反应。其硫醇修饰机制不同于马来酰亚胺类巯基试剂，马来酰亚胺形成的硫醚键在高浓度巯基化合物环境下易发生交换反应，而单磺酰烷基化生成的硫醚结构化学稳定性更强，经温和还原剂处理后，能够有效抑制硫醚交换带来的脱偶联现象，提升修饰产物长期稳定性，适合需要耐受严苛缓冲条件的生物偶联体系。

修饰反应优先针对游离半胱氨酸巯基，可对预先还原的蛋白链内/链间二硫键位点进行定点标记，实现位点可控的大分子修饰。在多官能团生物大分子体系中，合理调控pH与投料比，可以优先实现巯基选择性标记，减少氨基侧链非特异性偶联。该试剂适合多肽、重组蛋白的半胱氨酸位点修饰，用于引入疏水基团、间隔臂或后续可进一步偶联的功能位点，为生物大分子拓扑结构改造提供方案。

储存要求干燥-20℃密封保存，水分会加速NHS酯水解失效，配制储备液时建议采用无水溶剂，避免水汽进入。反应结束后，可使用凝胶过滤或反相色谱去除未反应原料与水解副产物。该分子多用于蛋白定点修饰方法学探索，蛋白构象稳定性研究，以及构建结构稳定的蛋白-小分子偶联物。相比传统巯基标记试剂，其偶联产物抗交换特性在长时间孵育、多步生化处理流程中具备明显优势，可降低偶联物解离带来的数据偏差。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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