LG-PEG10-click-DBCO-Oleic，PROTAC linker连接子

产品名称：LG-PEG10-click-DBCO-Oleic，PROTAC linker连接子

一、基本结构

名称：LG-PEG10-click-DBCO-Oleic

类型：PROTAC linker（蛋白降解靶向嵌合体连接子）

化学结构：该连接子包含PEG链（长度为10个单位）、DBCO（二苯并环辛炔）点击化学基团以及Oleic（油酸）或相关基团。

分子量：1407.68（根据化学结构计算得出）

分子式：C70H114N6O23

二、化学结构特点

DBCO基团：DBCO是一种高效的点击化学反应基团，能够与含有叠氮基团的化合物发生无铜点击反应（SPAAC），形成稳定的1,2,3-三唑环结构。这种反应具有高度的选择性和生物相容性，使得DBCO成为生物偶联和药物修饰中的理想基团。

PEG链：PEG链的引入不仅增加了化合物的水溶性，还提高了其生物相容性和稳定性。PEG链的长度（本例中为10个单位）可以根据需要进行调整，以适应不同的应用需求。此外，PEG链的柔性也使得连接子能够更好地适应靶蛋白和E3连接酶之间的空间构型。

Oleic基团：Oleic基团可能提供了特定的生物活性或物理化学性质，如疏水性，有助于分子在细胞内的定位或作用。这种性质使得LG-PEG10-click-DBCO-Oleic在细胞内具有更好的靶向性和稳定性。

三、应用与功能

作为PROTAC linker，LG-PEG10-click-DBCO-Oleic连接了PROTAC分子中的靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体。这种连接使得PROTAC分子能够同时与靶蛋白和E3连接酶结合，形成三元复合物，从而触发靶蛋白的泛素化和降解。

具体来说，LG-PEG10-click-DBCO-Oleic在PROTAC设计中的作用包括：

连接功能：连接靶蛋白配体和E3连接酶配体，形成稳定的三元复合物。

优化空间构型：通过调整PEG链的长度和Oleic基团的性质，优化靶蛋白和E3连接酶之间的空间构型，提高PROTAC的活性。

提高生物相容性和稳定性：PEG链和Oleic基团的引入增加了化合物的生物相容性和稳定性，使其在细胞内保持活性。