PAMAM树枝状大分子包载甲氨蝶呤MTX的制备方法

产品名称：PAMAM树枝状大分子包载甲氨蝶呤MTX的制备方法

PAMAM树枝状大分子包载甲氨蝶呤（MTX）是一种在药物传输系统中具有广泛应用前景的技术。以下是对该技术的详细解析：

一、组成成分

聚酰胺-胺（PAMAM）：

是一类应用广泛的纳米级树枝状大分子材料。

具有确切的组成与三维结构，分子量单一，无免疫原性，在使用剂量范围内无毒性。

内部空腔结构可以包埋生物活性分子，同时其表面高密度的官能团可以通过化学反应与生物活性分子或靶向基团相连接，构筑一种纳米级的给药系统。

甲氨蝶呤（MTX）：

是一种干扰核酸合成的*代谢药物。

在恶性肿瘤的化疗过程中被广泛运用。

但由于MTX临床上应用时间较长，不少癌细胞已对其产生耐药性，且不良反应较多，因此其临床应用受到越来越多的限制。

二、制备方法

通常采用第四代（G4）和第五代（G5）PAMAM树枝状聚合物作为*肿瘤药物纳米载体，以甲氨蝶呤为模型药物。制备过程如下：

按照一定的配比，称取适量的PAMAM树状大分子（如G4.0或G5.0）和MTX。

将PAMAM树状大分子溶解于适量的双蒸水或去离子水中。

加入MTX，并在避光条件下进行搅拌，通常搅拌时间为2小时左右。

通过冷冻干燥等方法得到固体的包合物，即PAMAM/MTX复合物。

三、特点与应用

良好的生物相容性：

PAMAM树枝状大分子具有良好的生物相容性，不会对人体产生明显的毒性或免疫反应。

药物缓释效果：

PAMAM/MTX复合物能够缓慢释放MTX，从而延长药物的作用时间并减少给药频率。

靶向性：

通过表面修饰或连接靶向基团，可以使PAMAM/MTX复合物具有特定的靶向性，从而更准确地将药物输送到肿瘤组织。

生物半衰期延长：

经过PEG等分子修饰的PAMAM/MTX复合物能够延长MTX的生物半衰期，增加药物在体内的稳定性。

应用：

在肿瘤靶向治疗中，PAMAM/MTX复合物可以作为纳米给药系统，实现药物的靶向释放和缓释，提高药物的疗效并减少副作用。

此外，该复合物还可以用于生物成像等领域，为疾病的诊断和治疗提供新的手段。