树枝状聚酰胺-胺-甲氨蝶呤复合物，PAMAM/MTX的组成成分

产品名称：树枝状聚酰胺-胺-甲氨蝶呤复合物，PAMAM/MTX

树枝状聚酰胺-胺-甲氨蝶呤复合物（PAMAM/MTX）是一种重要的纳米给药系统，它结合了聚酰胺-胺（PAMAM）树枝状大分子和甲氨蝶呤（MTX）这两种成分的优点。以下是对该复合物的详细解析：

一、组成成分

聚酰胺-胺（PAMAM）

PAMAM是一类应用广泛的纳米级树枝状大分子材料，具有确切的组成与三维结构，分子量单一，无免疫原性，在使用剂量范围内无毒性。

PAMAM的内部空腔结构可以包埋生物活性分子，同时其表面高密度的官能团可以通过化学反应与生物活性分子或靶向基团相连接，构筑一种纳米级的给药系统。

通常采用第四代（G4）和第五代（G5）PAMAM树枝状聚合物作为*肿瘤药物纳米载体。

甲氨蝶呤（MTX）

MTX是一种干扰核酸合成的*代谢药物，在恶性肿瘤的化疗过程中被广泛运用。

然而，由于MTX临床上应用时间较长，不少癌细胞已对其产生耐药性，且不良反应较多，因此其临床应用受到越来越多的限制。

二、制备原理及方法

制备原理

一方面，通过静电作用较大限度地将甲氨蝶呤复合于PAMAM表面，制备载体/药物复合物。

另一方面，通过化学反应将甲氨蝶呤共价连接于PAMAM表面，构建载体-药物偶联物。

还可以利用PEG（如5000Da）对偶联物进行结构修饰，以延长甲氨蝶呤的生物半衰期并通过EPR效应增加药物在肿瘤组织的富集。

制备方法

按照一定的配比，称取适量的PAMAM树状大分子（如G4.0或G5.0）和MTX。

将PAMAM树状大分子溶解于适量的双蒸水或去离子水中。

加入MTX，并在避光条件下进行搅拌，通常搅拌时间为2小时左右。

通过冷冻干燥等方法得到固体的包合物，即PAMAM/MTX复合物。

三、特性及应用

特性

良好的生物相容性：PAMAM树枝状大分子具有良好的生物相容性，不会对人体产生明显的毒性或免疫反应。

药物缓释效果：PAMAM/MTX复合物能够缓慢释放MTX，从而延长药物的作用时间并减少给药频率。

靶向性：通过表面修饰或连接靶向基团，可以使PAMAM/MTX复合物具有特定的靶向性，从而更准确地将药物输送到肿瘤组织。

生物半衰期延长：经过PEG等分子修饰的PAMAM/MTX复合物能够延长MTX的生物半衰期，增加药物在体内的稳定性。

应用

PAMAM/MTX复合物在肿瘤靶向治疗中作为纳米给药系统，可以实现药物的靶向释放和缓释，提高药物的疗效并减少副作用。

通过调节PAMAM的代数和MTX的复合量，可以实现对复合物粒径、形貌和药物释放性能的精确控制。