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DBCO-PEG3-acid,一种不可降解PEG linker的介绍

2024-09-25 分享

DBCO-PEG3-acid,一种不可降解PEG linker的介绍

DBCO-PEG3-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG3-acid 含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

英文名称:DBCO-PEG3-acid

中文名称:二苯并环辛炔-三聚乙二醇-酸

MF:C28H32N2O7

MW:508.57

CAS:2754384-59-1

结构式:

DBCO-PEG3-acid

不可降解PEG linker(聚乙二醇连接体)在生物药物领域,特别是在抗体药物偶联物(ADC)的开发中,扮演着重要角色。以下是对不可降解PEG linker的详细解析:


一、定义与特点

不可降解PEG linker是一种在生物体内不易被酶解或化学降解的聚乙二醇连接体。它通常由PEG链和特定的化学基团组成,用于连接抗体和药物分子,形成稳定的抗体药物偶联物。


二、优势与应用

稳定性高:不可降解PEG linker在血液中循环时,能够抵抗酶解和化学降解,保持ADC的稳定性和完整性。

降低免疫原性:PEG链具有亲水性和生物惰性,能够减少ADC与免疫系统的相互作用,降低免疫原性和抗原性。

提高药物递送效率:通过精确控制PEG linker的长度和结构,可以优化ADC的药代动力学特性,提高药物在靶细胞内的递送效率和积累量。

拓宽药物应用范围:不可降解PEG linker适用于多种类型的药物分子和抗体,为开发新型ADC提供了更广阔的空间。


四、注意事项

储存条件:不可降解PEG linker通常需要在低温下储存,以避免降解和活性损失。具体储存条件应根据产品说明书进行。

纯度与质量控制:在使用不可降解PEG linker时,应确保产品的纯度和质量符合要求,以避免对ADC的制备和性能产生不良影响。

安全性评估:在将不可降解PEG linker应用于ADC开发之前,应进行充分的安全性评估,包括毒性测试、免疫原性测试等,以确保其对人体无害。