DBCO-PEG4-amine,cas:1255942-08-5,一种PROTAC连接桥

DBCO-PEG4-amine,cas:1255942-08-5,一种PROTAC连接桥

DBCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。DBCO-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

DBCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera，蛋白水解靶向嵌合体）连接桥，属于 PEG（聚乙二醇）类化合物。以下是对 DBCO-PEG4-amine 作为 PROTAC 连接桥的详细解析：

一、基本属性

英文名称：DBCO-PEG4-amine

中文名称：氮杂二苯并环辛炔-PEG4 胺

MF：C29H37N3O6

MW：523.62

CAS：1255942-08-5

结构式：

二、生物活性与功能

DBCO-PEG4-amine 在 PROTAC 技术中扮演着关键角色，它连接了两个不同的配体：一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是目标蛋白的配体。这种双配体结构使得 PROTAC 分子能够利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性地降解目标蛋白。

具体来说，DBCO-PEG4-amine 的功能包括：

连接作用：作为 PROTAC 的连接桥，DBCO-PEG4-amine 将两个功能不同的配体紧密连接在一起，形成一个整体分子。

稳定性：PEG4 链作为一个亲水性间隔物，不仅提供了良好的水溶性，还减少了非特异性结合，使得 PROTAC 分子能够更精确地与目标分子进行反应。

可降解性：DBCO-PEG4-amine 是一种可降解的 ADC（抗体药物结合物）连接桥，这意味着在特定条件下，连接桥可以被裂解，从而释放药物分子。然而，在 PROTAC 的应用中，其可降解性并不是必须的，因为 PROTAC 分子本身是通过泛素-蛋白酶体系统降解的。

三、反应特性

DBCO-PEG4-amine 中的 DBCO 基团具有非常活泼的化学性质，能够与含有叠氮化物的分子或生物分子进行无铜点击化学反应（如 SPAAC，即菌株促进的炔-叠氮环加成反应），实现高效、特异性和温和的生物分子标记。这种反应特性使得 DBCO-PEG4-amine 在 PROTAC 分子的合成中具有重要的应用价值。

注意事项：

本产品仅供科研使用，严禁用于人体或其他非科研用途。

使用过程中请佩戴手套和护目镜等防护用品，避免直接接触皮肤和眼睛。

请按照相关文献和相关安全规定进行操作，避免误用或滥用。