99mTc-HYNIC-PEG4-E[PEG4-c（RGDfk）]2(即99mTc-3PRGD2)

产品名称：99mTc-HYNIC-PEG4-E[PEG4-c（RGDfk）]2(即99mTc-3PRGD2)

99mTc-HYNIC-PEG4-E[PEG4-c(RGDfk)]2，也被称为99mTc-3PRGD2，是一种新型的放射性分子探针，在医学诊断中具有重要应用。以下是对其的详细解析：

一、结构特点

99mTc：这是该分子的放射性同位素标记部分，99mTc（锝-99m）是一种常用的放射性同位素，具有适宜的半衰期和放射性能，适用于医学诊断。

HYNIC：联肼尼克酰胺（HYNIC）作为双功能连接剂，用于将放射性同位素与生物活性分子连接起来。

PEG4：聚乙二醇（PEG）是一种亲水性高分子链段，具有良好的生物相容性和水溶性。在此分子中，PEG4作为连接臂，不仅增加了分子的水溶性，还减少了在体内的非特异性吸附。

c(RGDfk)：这是环状RGD肽的模拟配体，RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三肽序列与整合素αvβ3（Integrinαvβ3）具有特异的结合能力和高亲和力。整合素αvβ3在多种恶性肿瘤细胞表面高表达，使其成为恶性肿瘤诊断和治疗的重要靶点。

二、功能与应用

靶向递送：99mTc-3PRGD2能够特异性地与肿瘤细胞表面的整合素αvβ3受体结合，实现靶向递送。这使得该分子探针在恶性肿瘤的诊断中具有重要应用。

放射性成像：由于99mTc的放射性，该分子探针可用于放射性成像，帮助医生更清晰地观察肿瘤的位置、大小和形态。

临床应用：经过大量体外及动物实验验证，99mTc-3PRGD2在健康人中应用安全可靠。目前，该分子探针已在孤立性肺结节患者的诊断研究中得到应用，并有望成为一种临床新型靶向Integrinαvβ3的放射性分子探针。

三、制备与标记

99mTc-3PRGD2的制备过程通常包括配体的合成、放射性同位素的标记以及纯化等步骤。其中，HYNIC作为双功能连接剂，与PEG4和c(RGDfk)连接形成稳定的配体。然后，通过适当的化学反应将99mTc标记到配体上，得到最终的分子探针。标记过程通常具有标记简单、标记率高和稳定性好等特点。