TOC奥曲肽修饰被用作靶向显像和放射性治疗的探针 ; 68Ga-DOTA-Ingr

产品名称：TOC奥曲肽修饰被用作靶向显像和放射性治疗的探针  ;   68Ga-DOTA-Ingr

TOC奥曲肽修饰

定义：

TOC奥曲肽修饰通常指的是DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽（DOTA-Tyr^3-Octreotide，简称DOTA-TOC）。这是一种将DOTA螯合剂与改良奥曲肽通过酪氨酸修饰相结合的化合物。

组成：

奥曲肽：是一种生长抑素类似物，具有高效的生长抑素受体（SSTR）靶向能力，特别是对SSTR2亚型。通过环肽结构保证生物活性和受体结合能力。

DOTA：作为大环螯合剂，能够稳定螯合多种放射性金属离子（如^68Ga、^177Lu、^90Y），在体内外表现出良好的化学和热力学稳定性。

酪氨酸修饰：在奥曲肽的3号位引入酪氨酸（Tyr^3），提高对生长抑素受体（SSTR，主要为SSTR2）的亲和力。酪氨酸基团还提供了标记反应中的额外反应位点，增强了化合物的多功能性。

应用：

DOTA-TOC在核医学中被广泛用作靶向显像和放射性治疗的探针，特别适用于神经内分泌瘤（NETs）的诊断和治疗。

标记^68Ga的DOTA-TOC用于正电子发射断层扫描（PET），实现高灵敏度、高特异性的神经内分泌显像。

标记90Y的DOTA-TOC可用于放射性核素治疗（PRRT），通过生长抑素受体的高表达实现靶向作用。

68Ga-DOTA-Ingr

定义：

68Ga-DOTA-Ingr是指68镓（^68Ga）标记的、经DOTA螯合的、含CendR基序的ingr多肽。

制备：

通常涉及取68Ga新鲜淋洗液，通过调节pH值、反应温度、反应时间及DOTA-Ingr用量，摸索最佳标记条件。

68Ga-DOTA-Ingr标记方法简便，标记率高，无需进一步纯化。

性质：

体外及体内稳定性好，生物分布理想。

能够靶向结合特定受体（如CD13阳性肿瘤）。

应用：

68Ga-DOTA-Ingr有望成为一种新型的肿瘤靶向显像剂，可用于荷瘤裸鼠的靶向显像，为肿瘤的诊断和治疗提供有力支持。