DOTA-Glu-[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]的生物活性与应用

产品名称：DOTA-Glu-[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]的生物活性与应用

一、基本信息

中文名称：DOTA-谷氨酸-环（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-赖氨酸）二聚体

英文名称：DOTA-Glu-[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)] 或 DOTA-E[c(RGDfK)2]、DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2

结构组成：由DOTA（螯合剂）与双c(RGDfK)环肽（一种特定的肽序列）通过连接桥Glu（谷氨酸）连接而成。c(RGDfK)环肽包含精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）、D-苯丙氨酸赖氨酸（DPhe-Lys，此处DPhe可能指的是D-苯丙氨酸的衍生物，而Lys为赖氨酸）四个氨基酸残基，这些氨基酸残基通过环状结构连接。

分子量：存在不同的报道值，如989.09和1703.84，这可能是由于不同的合成方法或测量条件导致的。但一般来说，其分子量应在该范围内。

分子式：同样存在不同的报道，如C43H67N13O14和C75H113N23O23，这同样可能是由于不同的合成方法或测量条件导致的。

二、物理性质

溶解性：通常溶于水，并溶于大部分有机溶液，如二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、四氢呋喃（THF）等。

稳定性：在适当的储存条件下（如-20℃以下冰冻、干燥、避光）保持稳定。

三、生物活性与应用

与生长因子受体结合：DOTA-Glu-[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]具有与生长因子受体（特别是表皮生长因子受体EGFR）结合的能力，表现出重要的生物学功能。

靶向成像：该分子可以特异性地结合到细胞表面的αvβ3整合素受体上，因此被广泛用于靶向成像，如核磁共振成像（MRI）等。

药物递送：通过与化疗药物或放射性同位素偶联，该分子还可以实现更有效的肿瘤治疗。