DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽的结构特点和应用

产品名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽的结构特点和应用

一、DOTA-TATE

基本信息

中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

英文名称：DOTA-TATE

CAS号：177943-88-3（有时也被记录为177943-89-4，可能是由于不同的制备方法和存在形式导致的）

分子式：C65H90N14O19S2（不含TFA的形式）；C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O（含TFA的形式）

分子量：1435.62（不含TFA）；1831.7（含TFA，但可能因不同制备方法和存在形式有所差异）

结构特点

由DOTA（1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷，或称为1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氢吡啶-1,4,7,10-四甲酸二酰胺）和奥曲肽（一种生物活性的肽类化合物）偶联而成。

应用

医学成像：DOTA-TATE常被用作正电子发射断层扫描（PET）成像的示踪剂。通过与放射性同位素（如镓-68、镥-177等）结合，DOTA-TATE能够在体内准确地定位病变部位，为医生提供准确的诊断信息。

肽受体放射性核素治疗（PRRT）：利用放射性核素标记的DOTA-TATE特异性结合到肿瘤细胞表面的肽类受体上，通过放射性核素释放的能量杀死肿瘤细胞。这种方法为那些对传统疗法不敏感或无法切除的肿瘤提供了新的治疗选择。

二、DOTA-奥曲肽

基本信息

DOTA-奥曲肽是DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）和奥曲肽（Octreotide）组成的复合物。

分子式通常为C65H92N14O17S2（也有报道为C65H92N14O18S2，可能是由于不同的合成方法或纯化步骤导致的微小差异）。

分子量约为1405.24（或1421.64，取决于具体的合成和纯化条件）。

应用

影像诊断：DOTA-奥曲肽作为一种放射性示踪剂，在肿瘤的正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像中具有重要应用。通过将其与放射性同位素如铒-177、铟-111或镭-223等标记，可以实现对肿瘤细胞的精准定位，为医生提供准确的诊断信息。

治疗：利用DOTA-奥曲肽与肿瘤细胞上生长激素释放抑制因子受体（SSTR）的结合能力，还可以将其用于放射免疫治疗（RIT）中。通过将放射性同位素如镥-177（Lu-177）或钇-90（Y-90）等标记到DOTA-奥曲肽上，可以实现对肿瘤细胞的杀伤作用，从而达到治疗的目的。