DOTA标记多肽可以用作放射性示踪剂 , DOTA-cyclo(RGDyK)

产品名称：DOTA标记多肽可以用作放射性示踪剂 , DOTA-cyclo(RGDyK)

一、基本信息

名称：DOTA-cyclo(RGDyK)

DOTA：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（或称为DOTA螯合剂），是一种能够与多种金属离子（如放射性同位素、稀土元素等）形成稳定络合物的螯合剂。

cyclo(RGDyK)：一种环肽，包含氨基酸序列RGDyK。其中，RGD代表精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸，而yK可能代表酪氨酸和赖氨酸（具体取决于合成方法和文献描述）。这种环肽结构增强了分子的稳定性和生物活性。

二、结构特点

分子式与分子量：DOTA-cyclo(RGDyK)的分子式可能为C43H67N13O15（可能因制备方法和存在形式有所差异），分子量约为1005.49（同样可能因制备方法和存在形式有所差异）。

结构组成：通过连接DOTA螯合剂和RGD肽（含有Arg-Gly-Asp三个氨基酸序列的多肽）形成。DOTA部分作为螯合剂，可以与金属离子结合；而cyclo(RGDyK)部分则作为靶向分子，能够特异性地结合到细胞或组织上的特定受体。

三、性质与特点

靶向性：由于cyclo(RGDyK)具有与肿瘤细胞表面αvβ3整合素的高亲和力，DOTA-cyclo(RGDyK)能够靶向性地积聚在肿瘤组织中。

稳定性：DOTA-cyclo(RGDyK)具有较高的稳定性，能够在各种实验条件下保持其结构和活性。

溶解性：DOTA-cyclo(RGDyK)通常溶于水，并溶于大部分有机溶剂，如DCM、DMF、DMSO、THF等。

四、应用

医学成像：DOTA-cyclo(RGDyK)可以用作放射性示踪剂，进行正电子发射断层扫描（PET）成像。通过与金属离子（如放射性同位素）结合，可以实现对肿瘤组织的精确定位和评估。

肿瘤治疗：由于其靶向性，DOTA-cyclo(RGDyK)在肿瘤治疗领域也具有潜在的应用价值。通过与放射性核素或其他治疗性药物结合，可以实现对肿瘤组织的精确治疗。

五、合成方法

DOTA-cyclo(RGDyK)的合成通常涉及以下步骤：

使用固相肽合成法（SPPS）合成线性RGDyK多肽链。

将线性肽链进行环化，形成稳定的环状结构cyclo(RGDyK)，提高其与整合素的亲和力和稳定性。

通过多肽上的氨基或羧基引入DOTA螯合剂，形成DOTA-cyclo(RGDyK)化合物。