DOTA-E[c(RGDfK)2]，是一种具有重要生物学功能的分子

产品名称：DOTA-E[c(RGDfK)2]，是一种具有重要生物学功能的分子

一、基本信息

英文名：DOTA-E[c(RGDfK)2]，也可称为DOTA-E[cyclo(RGDfK)2]。

英文别名：DOTA-Glu-[cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]。

分子式：C43H67N13O14。

分子量：989.09。

二、结构组成

DOTA-E[c(RGDfK)2]由DOTA（一种螯合剂）与双c(RGDfK)环肽（一种特定的肽序列）通过连接桥E连接而成。其中，c(RGDfK)环肽包含精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）、对苯二酚赖氨酸（DPhe-Lys）四个氨基酸残基，这些氨基酸残基通过环状结构连接。

三、物理性质

溶解性：通常溶于水，并溶于大部分有机溶液，如二氯甲烷（DCM）、二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、四氢呋喃（THF）等。

稳定性：在适当的储存条件下（如-20℃以下冰冻、干燥、避光）保持稳定。

四、生物活性与功能

血管生成抑制剂：DOTA-E[c(RGDfK)2]是一种有效的血管生成抑制剂，能够抑制肿瘤的生长和转移。

抗肿*药物：该化合物还可以抑制多种肿瘤细胞的增殖和迁移，是一种潜在的抗肿*药物。

靶向成像：DOTA-E[c(RGDfK)2]能够特异性地结合到细胞表面的αvβ3整合素受体上，因此被广泛用于靶向成像。此外，DOTA能够与多种金属离子形成稳定的配合物，这使得DOTA-E[c(RGDfK)2]可以与其他化疗药物或放射性同位素偶联，用于医学成像和治疗。

五、应用

医学成像：DOTA-E[c(RGDfK)2]可以与放射性金属（如68Ga、64Cu）结合，用于PET成像，实现病变部位的精确定位。

靶向治疗：与治疗性放射性金属（如177Lu、90Y）结合后，DOTA-E[c(RGDfK)2]可用于肽受体放射性核素治疗（PRRT），将放射性物质定向递送到肿瘤细胞，进行靶向杀伤。