DOTA标记的双c(RGDfK)环肽的生物活性与应用

DOTA标记的双c(RGDfK)环肽是一种具有特定结构和生物活性的分子，以下是对其的详细介绍：

一、名称与结构

英文名称：DOTA-E[c(RGDfK)2] 或 DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2

结构组成：由DOTA（螯合剂）与双c(RGDfK)环肽（一种特定的肽序列）通过连接桥E连接而成。c(RGDfK)环肽包含精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）、对苯二酚赖氨酸（DPhe-Lys，也有说法称为D型苯丙氨酸D-Phe及赖氨酸Lys）四个氨基酸残基，这些氨基酸残基通过环状结构连接。

二、物理性质

分子量：989.09

分子式：C43H67N13O14

溶解性：通常溶于水，并溶于大部分有机溶液。

稳定性：在适当的储存条件下（如-20℃以下冰冻、干燥、避光）保持稳定。

三、生物活性与应用

生物活性：具有与生长因子受体（特别是表皮生长因子受体EGFR）结合的能力，表现出重要的生物学功能。DOTA-E[c(RGDfK)2]可以特异性地结合到细胞表面的αvβ3整合素受体上。

应用：

靶向成像：DOTA-E[c(RGDfK)2]可以通过与放射性同位素（如铒-177、锆-89、镓（Ga）、镥（Lu）、Ga-68或Cu-64等）偶联，实现放射性标记，用于PET或SPECT成像，帮助定位病变组织。

靶向治疗：由于RGD肽序列对整合素受体具有高度特异性，这种复合物可用于将治疗药物或放射性同位素精确输送到病变细胞，提高治疗的选择性和效果。

药物递送：DOTA标记的双c(RGDfK)环肽也可用于药物递送系统，帮助将药物、化疗剂或其他治疗分子定向传递至病变组织或新生血管等靶点。